AMOXICILINA, cápsula
Nome Genérico: amoxicilina
Classe Química: penicilina semi-sintética da classe das aminopenicilinas
Classe Terapêutica: penicilina de amplo espectro
Forma Farmacêutica e Apresentação: Amoxicilina 500 mg, em blister
com 10 ou 21 cápsulas
•
A amoxicilina é usada no tratamento de infecções do trato
respiratório superior e inferior, do ouvido médio, do trato
gênitourinário, dermatológicas e do trato gastrointestinal
causadas por patógenos suscetíveis.
•
Está indicada em especial nas infecções causadas por bacilos
aeróbios gram-negativos (ex: Haemophilus influenzae,
Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella,
espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella
septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori), sendo também
usada contra organismos gram-positivos (ex: Streptococcus
faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível à
penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis,
Listeria monocytogenes, Clostridium sp.).
•
É usada no tratamento das úlceras pépticas causadas pelo
Helicobacter pylori, nas infecções por clamídia e micoplasma
em gestantes, e na profilaxia da endocardite bacteriana em
indivíduos portadores de disfunções valvares que irão se
submeter a procedimentos passíveis de causar bacteremia
transitória (por ex: odontológicos, otorrinolaringológicos,
gênitourinários ou gastrointestinais).
CONTRA-INDICAÇÕES
A amoxicilina é contra indicada em pacientes que têm hipersensibilidade a
qualquer outra penicilina. Além disto, embora não haja evidências de que
reações alérgicas aos antibióticos sejam mais freqüentes em indivíduos
atópicos. Deve-se ter cuidado adicional ao indicar-se aminopenicilinas a
pacientes com história alérgica em especial a medicamentos. Antes de se
iniciar terapêutica com a amoxicilina deve-se fazer uma investigação
criteriosa sobre reações alérgicas previas as penicilinas, cefalosporinas e
outros alergenos.
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AMOXICILINA, cápsula • ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO,
TUBERCULOSTÁTICO
INDICAÇÕES
AMOXICILINA, cápsula
Reações de hipersensibilidade (anafilactóides) graves e ocasionalmente
fatais foram relatadas em pacientes recebendo tratamento com penicilinas.
Se ocorrer uma reação alérgica, a amoxicilina deve ser interrompida e uma
terapia alternativa apropriada deve ser instituída.
ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO, TUBERCULOSTÁTICO • AMOXICILINA,
cápsula
As reações anafiláticas sérias podem requerer tratamento de emergência
com adrenalina. Oxigênio, esteróides intravenosos e proteção das vias
aéreas, inclusive intubação, podem ser necessários.
POSOLOGIA
• Crianças até 10 anos de idade: 125 mg três vezes ao dia, aumentando
para 250 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Consultar monografia da amoxicilina suspensão (pág. 33).
• Adultos: 250 mg a 500 mg de 8/8 horas.
— Tratamento de dose alta (dose oral máxima recomendada 6g ao dia em
doses divididas): Uma dose de 3 g duas vezes ao dia é recomendada em
casos apropriados para o tratamento de infecção purulenta grave ou
recorrente do trato respiratório.
— Tratamento de curta duração: Infecção do trato urinário aguda simples:
duas doses de 3 g com um intervalo de 10-12 horas entre as doses.
— Abscesso dentário: duas doses de 3 g com um intervalo de 8 horas entre
as doses.
— Gonorréia: dose única de 3 g.
• Erradicação de Helicobacter pylori em úlcera péptica (duodenal e
gástrica): Amoxiclina é recomendado no esquema de duas vezes ao dia em
associação com um inibidor da bomba de próton e agentes antimicrobianos,
conforme detalhado a seguir:
– omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1g, duas vezes ao dia, claritromicina
500 mg duas vezes ao dia por 10 dias; ou
– omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg-1g, duas vezes ao dia,
metronidazol 400 mg, três vezes ao dia por 10dias.
• Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será retardada e,
dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose
diária total, de acordo com o seguinte esquema:
* Adultos e crianças acima de 40kg
- Insuficiência leve (clearance de creatinina > 30ml/min) — Nenhuma
alteração na dose.
- Insuficiência moderada (clearance de creatinina 10-30ml/min) — Máximo
500mg, 2 vezes ao dia.
- Insuficiência grave (clearance de creatinina < 10ml/min) — Máximo 500mg/dia.
* Crianças abaixo de 40kg
- Insuficiência leve (clearance de creatinina > 30ml/min) — Nenhuma
alteração na dose.
- Insuficiência moderada (clearance de creatinina 10-30ml/min) — 15mg/kg
duas vezes ao dia.
- Insuficiência grave (clearance de creatinina < 10ml/min) — 15mg/kg
uma vez ao dia.
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AMOXICILINA, cápsula
• Pacientes recebendo diálise peritoneal: Mesma posologia indicada
para paciente com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <
10ml/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
• Pacientes recebendo hemodiálise: Mesma posologia indicada para
pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 10ml/min).
• Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será retardada e, dependendo
do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.
• Profilaxia da endocardite bacteriana: 2g 1 hora antes do procedimento.
PRECAUÇÕES
• Indivíduos com mononucleose desenvolveram exantema durante
tratamento com aminopenicilinas e por isso estas não devem ser usadas em
pacientes com aquela doença.
• As funções renal, hepática e hematológica devem ser avaliadas
periodicamente durante terapia prolongada com amoxicilina. Isto se torna
particularmente importante quando o paciente é portador de insuficiência
renal ou hepática.
• O uso de amoxicilina pode resultar no aparecimento de infecções
oportunísticas por microorganismos não suscetíveis (ex: Cândida,
Enterobacter, Klebsiella, E. coli, Aerobacter ou Pseudomonas).
• A dose deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal (veja
Posologia - pág. 28).
• Amoxicilina é suscetível à degradação por beta-lactamases e, portanto,
o espectro de atividade de amoxicilina não inclui os microrganismos que
produzem essas enzimas, incluindo Staphylococcus resistente e todas as
cepas de , Klebsiella e Enterobacter
• Pediatria: Embora não haja estudos demonstrando contra-indicações,
deve-se ter cuidado no uso pediátrico.
• Geriatria: O uso na população idosa deve ser feito sob acompanhamento cuidadoso.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: “categoria B” do FDA (vide pág. 10)
A amoxicilina vem sendo utilizada em mulheres grávidas, em especial no
tratamento de infecções do trato urinário, sem evidências de efeitos
adversos para o feto. Além disto, a amoxicilina atualmente está incluída
entre as recomendações para o tratamento de infecções por clamídia
durante a gravidez.
Devido ao fato de a amoxicilina se distribuir também para o leite materno,
podendo sensibilizar a criança lactente, a mesma deve ser utilizada com
cuidado nas mulheres que estão amamentando.
Pode haver diarréia ou exantema em filhos de mães em uso de amoxicilina
que estejam se alimentando no peito, uma vez que pequenas concentrações
são excretadas no leite materno.
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AMOXICILINA, cápsula • ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO,
TUBERCULOSTÁTICO
• A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto,
uma dose adicional de 500 mg pode ser administrada durante a diálise e ao
final de cada diálise.
AMOXICILINA, cápsula
EFEITOS ADVERSOS / REAÇÕES COLATERAIS
+ Mais freqüentes
–
0
menos freqüentes
raros ou muito raros
ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO, TUBERCULOSTÁTICO • AMOXICILINA,
cápsula
SNC: cefaléia, febre, mioclonia, distúrbios de comportamento, convulsões,
hipercinesias.
AD: diarréia, náuseas, vômitos, candidíase oral, língua nigra, glossite,
estomatite, colite pseudomembranosa, hepatotoxicidade com elevação das
aminotransferases (ALT, AST).
AGU: moniliase vulvar, vaginite, glomerulonefrite, hematúria, oligúria,
proteinúria (nefrite intersticial).
HEMAT: elevação do tempo de coagulação, eosinofilia, depressão da medula
óssea (neutropenia, leucopenia, trombocitopenia), anemia hemolítica.
OUTROS: reações de hipersensibilidade (alergia, prurido, reação tipo
doença do soro, exantema, urticária, eritema multiforme), hipotensão
arterial, dermatite esfoliativa, anafilaxia.
A maior parte desses efeitos desaparecem com a suspensão do medicamento.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• 3- Contraceptivos orais: comprometimento da eficácia anticoncepcional
(deve-se considerar o uso de método suplementar durante o uso de
amoxicilina).
• 3- Metotrexato: elevação das concentrações séricas do metotrexato,
com decorrência de possíveis efeitos adversos.
• 3- Tetraciclina: inibe a atividade antibacteriana da amoxicilina.
• 3- Aminoglicosídeos: diminui a eficácia dos aminoglicosídeos.
• 3- Atenolol: redução dos níveis séricos do atenolol.
• 3- Cloranfenicol: inibe a atividade antibacteriana da amoxicilina.
• 3- Macrolideos: inibe a atividade antibacteriana da amoxicilina.
SUPERDOSAGEM
De um modo geral não há necessidade de nenhum tratamento especial,
apenas medidas de suporte, em casos de ingestão de até 250 mg/Kg em
pacientes pediátricos, não havendo necessidade de lavagem gástrica.
Há relato de casos de nefrite intersticial e insuficiência renal oligúrica, que
parece responder bem à cessação do medicamento.
É importante lembrar que a amoxicilina pode ser eliminada por hemodiálise.
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AMOXICILINA, cápsula
FARMACOLOGIA CLÍNICA
• Mecanismo de Ação:
O mecanismo de ação da amoxicilina é a inibição da síntese da parede
celular bacteriana, sendo um antibiótico bactericida.
Embora seja do mesmo grupo da Ampicilina, a amoxicilina é melhor absorvida
pelo trato gastrointestinal, atinge maiores concentrações nos tecidos e
no sangue após administração oral, exige menor número de doses diárias e
tem incidência mais baixa de diarréia. A absorção é independente da ingestão
de alimentos. Os picos dos níveis séricos são atingidos após 1-2 horas após
administração. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 60 minutos,
sua maior parte é excretada em pela urina, de forma inalterada durantes
as primeiras 6 horas após administração.
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AMOXICILINA, cápsula • ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO,
TUBERCULOSTÁTICO
• Farmacocinética: