Química Farmacêutica
Prof. Msc.: Luís Fábio Gomes
Gênese dos Fármacos
Os farmacos são introduzidos na
terapêutica pelos seguintes processos
• Acaso
• Triagem Impírica
• Extração de Princípios Ativos de Fontes Naturais
• Modificação Molecular de Medicamentos conhecidos
• Planejamento Racional
Acaso
• Acetanilida: erro de aviamento, ao invés de
naftaleno. Baixa na temperatura.
• Penicilina. Bactérias – Fungos.
Triagem Empírica.
Extração de Fontes
• Vegetais e Animais.
Modificação Molecular
• Manipulação Molecular, método da
manipulação, método da variação, método
mecanístico e processo seletico.
• Fármaco efetividade terapêutica como molde
para o desenvolvimento de protótipos com
melhor atividade biológica farmacológica.
• Matriz para novos fármacos.
Objetivos do Método
• Descobrir o grupo farmacofórico.
Característica da molécula que confere ação farmacológica ao
medicamento.
• Obter fármacos que apresentem propriedades mais desejáveis que
protótipo em potência, especifidade duração de ação, facilidade de
aplicação ou administração ou manejo, estabilidade e custo de produção.
Processos Gerais
• Disjunção, dissecção ou simplificação ou
dissociação molecular
Replicas Parciais ou virtuais dos fármacos
modelos
• Conjunção ou associação Molecular.
Replicas complexas de fármaco.
• 1. Adição molecular – Associação de grupamentos
diferentes mediante forças fracas (Pontes de
Hidrogênio e atração eletrostática.
• 2.Replicação Molecular
- Associação de
grupamentos idênticos através de formação de
ligação covalente; se a associação for de dois
grupamentos, duplicação ....
• 3.Hidridação
molecular
–
associação
de
grupammentos diferentes ou mistos através de
formação de ligação covalente.