EMULSÕES
GEL TRANSDÉRMICO
O gel de P.L.O. é composto por uma fase oleosa
(LIPS) e uma fase aquosa (Gel de Polaxamer 407).
Recomenda-se
a
prévia
manipulação
e
armazenamento dessas fases para que no momento
que
se
recebe
a
prescrição
do
gel
transdérmico, possamos utilizá-las fazendo tão
somente a incorporação do ativo prescrito.
(EMBRAFARMA)
GEL TRANDÉRMICO
PARTE I: Preparo da solução de lecitina e palmitato de
isopropila (LIPS lecithin/isopropyl palmitate solution)
• Lecitina: fosfolipídeo; capaz de atravessar a camada
córnea da pele.
• Palmitato de isopropila: solvente e promotor da penetração
cutânea.
• Ácido sórbico: conservante.
Para 100g de solução:
Lecitina granulada - 50g
Palmitato de isopropila - 50g (cerca de 58,5mL)
Ácido sórbico - 1g
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 1: Todos os ingredientes devem ser previamente pesados
ou medidos antes de iniciar o processo de manipulação.
SOLUÇÕES
Passo 2: Verter o ácido sórbico e a lecitina em um béquer com
o palmitato de isopropila.
SOLUÇÕES
Passo 3: Com o auxílio de um bastão de vidro ou pão duro
pequeno, misture o conteúdo do béquer até que as partículas de
lecitinas estejam em contato com o palmitato de isopropila.
“Não agite!”
SOLUÇÕES
Passo 4: Cobrir o béquer com filme plástico e deixar em repouso
de um dia para o outro. No dia seguinte, uma mistura de
consistência líquida irá se formar.
Embalagem e Armazenamento: Em frasco PET âmbar bem
vedado em temperatura ambiente Estima-se a estabilidade
aproximada dessa solução em 180 dias, segundo a USP XXV.
SOLUÇÕES
PARTE II: Preparo do Gel de Polaxamer 407
• Polaxamer 407: surfactante e agente estabilizante
• Sorbato de potássio: conservante
SOLUÇÕES
A água destilada deverá ser previamente gelada.
• A percentagem mais usada nas formulações do gel transdérmico é
20%. Recomenda-se ter armazenado o gel de polaxamer 407 a
20%.
• O polímero polaxamer 407 é termoreverso, i.e., em temperatura
ambiente, seus géis ficam gelificados e em temperaturas frias, seus
géis se fluidificam. Portanto, armazenamos o gel de polaxamer 407
no refrigerador, para facilitar a manipulação final.
SOLUÇÕES
Passo 1: Utilizando um béquer de 240mL, calibrar o mesmo para
100mL utilizando a técnica a seguir: Medir 100mL de água
destilada gelada, em uma proveta. Verter para um béquer de
240mL e marcar, externamente no béquer, o nível de 100mL. Verter
então a água gelada de volta para a proveta, deixando no béquer
de 20-30mL.
Passo 2: Pesar os pós e transferir para o béquer.
SOLUÇÕES
-Passo 3: Completar, então, com a água gelada da proveta até
a marca de 100mL do béquer.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 4: Homogeneizar com o bastão de vidro até que todas
as partículas do polímero estejam em contato com a água.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 5: Cobrir o béquer com um filme plástico e deixar de um
dia para o outro na geladeira, até completa dissolução. “Não
agite!”
GEL TRANSDÉRMICO
PARTE III: Preparo do Gel Transdérmico com incorporação do
ativo
Gel com cetoprofeno a 10% (exemplo)
A partir da manipulação da solução LIPS e do gel de polaxamer
407, pode-se então fazer a incorporação do ativo através de uma
técnica chamada extrusão. Essa técnica é que vai possibilitar a
encapsulação do ativo.
GEL TRANSDÉRMICO
Cetoprofeno - 6g
Transcutol® (Dietileno glicol etil éter ou Etoxi Diglicol) - qs
(não ultrapassar 10% do volume total)
Solução de lecitina (LIPS) - 22%
Gel de polaxamer 20%* - qsp 100%
GEL TRANSDÉRMICO
O que determina qual a percentagem devemos usar é a
viscosidade e estabilidade final do gel.
Quando o ativo influencia na viscosidade, abaixando o pH da
formulação por exemplo, podemos aumentar a percentagem do
gel de polaxamer usado no gel transdérmico.
• Quanto mais ativos adicionarmos a uma formulação com o gel
transdérmico, menos viscoso e estável ele se torna.
• Recomenda-se uma concentração total de ativos a 25% do
volume total de gel transdérmico.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 1: Triture o ativo em um gral para que haja redução
dos cristais e ou partículas.
Passo 2: Dissolva o cetoprofeno em qs de álcool em um
béquer pequeno.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 3: Retire o conteúdo do béquer com o auxílio de uma
seringa de 30 ou 20mL do tipo luer lock e coloque o adaptador
na seringa como mostra a figura abaixo.
GEL TRANSDÉRMICO
. Passo 4: Com o auxílio de outra seringa de 60mL do tipo luer
lock, retire o volume necessário de solução de lecitina (LIPS)
e conecte as seringas.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 5: Vagarosamente, misture o conteúdo das seringas,
empurrando um êmbolo por vez até obter uma
mistura homogênea. Coloque a solução em uma única seringa
deixando o conector.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 6: Observe o volume em mL que sua preparação está
ocupando na seringa. Diminua esta quantidade de 60mL (volume
final). Essa diferença é o volume do gel de polaxamer a ser
usado.
Passo 7: Retire o volume necessário do gel de polaxamer com
uma outra seringa de 60mL do tipo luer lock. Conecte as duas
seringas.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 8: Misture o conteúdo das duas seringas empurrando os
êmbolos das duas seringas da direita para a esquerda e vice e
versa, um por vez. (técnica de extrusão, de acordo com a
figura abaixo). Execute essa técnica pelo menos 5 vezes ou até
que a mistura esteja visivelmente homogênea, como mostra a
figura.
GEL TRANSDÉRMICO
Passo 9: De acordo com a dose diária a ser usada pelo paciente,
dispensar na própria seringa de 60mL ou dispensar em seringas
menores (como as de insulina, de 1mL) que permitem a leitura
precisa do gel em quantidades menores que 1mL. Veja a figura que
mostra como colocar o gel em seringas menores. Pode-se
dispensar várias seringas de 1mL para o paciente. A outra
sugestão seria de envasar o gel em sachês aluminizados.
GEL TRANSDÉRMICO
GEL TRANSDÉRMICO
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