PAROXETINA HCl
Antidepressivo
DCB: 06859
Indicações:
Síndromes depressivas com melancolia. Episódios depressivos maiores ou severos. Depressão recorrente.
Distimias. Transtorno obessivo-compulsivo. Usos adicionais, como terapia única ou como coadjuvante no tratamento da
neuropatia diabética e da dor de cabeça tensional crônica. Transtornos da conduta alimentar.
Propriedades:
Presume-se que a ação antidepressiva da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC,
ocorrido a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurônios. Os estudos em animais indicam que a
paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente seletivo para a serotonina, pois exibe somente um efeito muito leve
sobre a recaptação de outros neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina. A paroxetina é completamente
absorvida após a sua administração oral, é metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinqüenta vezes
menos potentes, que em sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e sulfatos) que se eliminam rapidamente.
Um dos passos na sua biotransformação depende de uma enzima facilmente saturável, o que dá como resultado uma falta
de linearidade na farmacocinética do fármaco.Sua distribuição pelo organismo é rápida, incluindo o SNC, e fica um
remanescente de 1% no plasma. As afecções renais e hepáticas provocam um incremento nas concentrações plasmáticas
da paroxetina, tanto que em idosos atingem concentrações 7 a 80% superiores às nos indivíduos jovens.
Contra-indicações:
Uso simultâneo com IMAO. Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência renal severa. Crianças. Lactação.
Gravidez.
Dose Usual / Posologia:
A dose inicial recomendada é de 20mg por dia em uma única tomada matinal. Pode ser incrementada de 10 em
10mg até chegar a 50mg por dia, de acordo com a resposta do paciente. Idosos: a dose inicial deve ser de 20mg diários,
que podem ser aumentados de 10mg até a um máximo de 40mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
Precauções e Superdosagem:
Não é recomendável o uso em crianças, pois a eficácia e a segurança do fármaco não foram estabelecidas para
esse grupo etário. O paciente que recebe paroxetina não deve operar maquinaria pesada nem dirigir automóveis. Para
mudar de paroxetina a um IMAO, ou vice-versa, deve suspender-se a administração de qualquer um deles pelo menos duas
semanas antes de iniciar a administração do outro.
Náuseas, vômitos, sonolência. Não foram observados casos fatais. O tratamento deve ser de suporte,
assegurando o estabelecimento da ventilação e oxigenação. A diurese forçada, a diálise e a hemoperfusão não são
benéficas na eliminação da paroxetina do organismo.
Reações Adversas:
Dor de cabeça, astenia, dor abdominal, palpitação, vasodilatação, sudoração, tonturas, sonolência, insônia,
agitação, tremores, ansiedade, náuseas, vômitos, boca seca, alterações na ejaculação.
Interações Medicamentosas:
Entre as manifestações comuns incluem-se rigidez, hipertermia, instabilidade autonômica (com flutuações
rápidas dos sinais vitais), mudanças do estado mental (agitação extrema que pode progredir a delírio e coma). Essas
reações foram observadas em pessoas que recentemente tinham suspenso a paroxetina e começavam o tratamento com
um IMAO. Co-administrado com triptofano, dor de cabeça, náusea, sudação e tonturas. Varfarina: administrar com
precaução. Os fármacos que afetam o metabolismo hepático podem alterar o metabolismo e a farmacocinética da
paroxetina. A cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina; deve ser ajustada a dose dessa última. A co-administração
de fármacos metabolizados pelo citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina,
fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina etc.) deve ser levada a cabo com precauções.Os pacientes que
recebem paroxetina não devem ingerir álcool. Com digoxina foi observada uma diminuição da área sob a curva média
desse fármaco, quando é co-administrada com paroxetina. Prociclidina: se forem observados efeitos anticolinérgicos na
co-administração com paroxetina, a dose de prociclidina deve ser reduzida.
Informações Farmacotécnicas:
Paroxetina – C19H20FNO3 – PM 329,37
Cloridrato de paroxetina – C19H20FNO3.HCl – PM 365,82
Cloridrato de paroxetina hemihidratado – C19H20FNO3.HCl.1/2H2O – PM 374,82 (2).
Referências Bibliográficas:
1.
P.R. Vade-mécum Brasil. 2006/2007
2.
ANFARMAG. Manual de equivalência – 2ª edição. São Paulo. 2006.
Informações mais completas e referências científicas disponíveis sob consulta.
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ITF Paroxetina HCl – V.01 – abril / 2007