AS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS LOCAIS PARA ODONTOLOGIA Abril de 2009 FOUFMG Prof. Luiz César Fonseca Alves Bases Anestésicas Lidocaína: Löfgren, 1943 Prilocaína: Löfgren, 1953 Mepivacaína: Ekenstam, 1957 Bupivacaína: Ekenstam, 1957 Articaína: Rusching, 1969 Tipos de Vasoconstritores I - Catecolaminas Adrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina II - Fenólicos Fenilefrina III - Derivados do ADH Felipressina O USO DE VASOCONSTRITORES Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadas Retardam a absorção Aumentam a duração Diminuem toxicidade Produzem hemostasia Diminuem perda de sangue Melhoram o campo operatório Reduzem a dose O USO DE VASOCONSTRITORES “Um anestésico sem vasoconstritor produz anestesia de menor duração que a mesma droga com vasoconstritor. Há menor possibilidade de se obter controle profundo da dor e observase uma resposta de estresse exagerada se o paciente apresentar reação dolorosa durante o tratamento.” Malamed, 2005 O USO DE VASOCONSTRITORES Níveis Sanguíneos de Catecolaminas Adrenalina (µg/min) Secreção da medula Supra-renal em repouso Estresse Anestesia local (adrenalina a 1:50.000 em 1,8 ml) 7 280 <1 Noradrenalina (µg/min) 1,5 56 --Malamed, 2005 O USO DE VASOCONSTRITORES A Adrenalina É um sal ácido muito solúvel em água. É o mais potente vasoconstritor e de uso mais difundido em Odontologia. Encontrado em associações com diversas bases, em concentrações de 1: 50.000, 1:100.000 e 1:200.000 ( no Brasil). O USO DE VASOCONSTRITORES A Adrenalina É potente dilatador da musculatura lisa bronquiolar. Provoca aumento da glicemia e da lipólise por ação hepática, em doses altas Aumenta o consumo de oxigênio nos tecidos de injeção. O USO DE VASOCONSTRITORES A Adrenalina Recente estudo realizado pela Agency For Healthcare Research and quality (AHRQ) mostrou que indivíduos hipertensos que se submeteram a extrações dentárias sob efeito de anestésicos locais com adrenalina apresentaram pequenos aumentos da pressão sistólica e freqüência cardíaca. O USO DE VASOCONSTRITORES A Adrenalina tais aumentos, comparados a pacientes normotensos do mesmo estudo, também estão relacionados à tensão natural de se submeter ao atendimento odontológico. Não foram relatados efeitos adversos ou complicações sistêmicas em nenhum dos pacientes do estudo. O USO DE VASOCONSTRITORES A Adrenalina As doses máximas recomendadas para pacientes normais saudáveis são de 0,2 mg por consulta, ou: 6,0 tubetes com Ad 1:50.000 12 tubetes com Ad 1:100.000 22 tubetes com Ad 1:200.000 O USO DE VASOCONSTRITORES A Adrenalina Limitações ao uso Não existem, à luz da ciência moderna, contra indicações ao uso da adrenalina, nas dosagens odontológicas. Apenas, adequação das doses. O USO DE VASOCONSTRITORES A Noradrenalina Conhecida também como Levophed ou Levoarterenol, também é um sal ácido solúvel em água. Tem ¼ da potência da adrenalina, mas sua vasoconstrição é mais duradoura. O USO DE VASOCONSTRITORES A Noradrenalina Aumenta pressão sistólica e diastólica por estimulação extrema dos receptores α , o que provoca vasoconstrição periférica com concomitante aumento da resistência vascular periférica. A vasoconstrição intensa e duradoura pode levar à necrose de regiões como o palato duro. O USO DE VASOCONSTRITORES A Noradrenalina Os efeitos da superdosagem são potencialmente mais perigosos para o sistema cardiovascular, do que os da Adrenalina, pela elevação acentuada da P.A., aumentando, inclusive, o risco de disritmas cardíacas em pacientes susceptíveis. Mesmo em pacientes normais há risco de taquicardia. O USO DE VASOCONSTRITORES A Noradrenalina Recomendações recentes da International Federation of Dental Anesthesiology Societies (IFDAS), sugerem que a noradrenalina seja eliminada como vasoconstritor nos anestésicos locais odontológicos. O USO DE VASOCONSTRITORES A Levonordefrina É uma amina simpaticomimética sintética. Não é muito utilizada. Parecese em tudo com a adrenalina, mas é menos intensa, tanto nos efeitos desejáveis, quanto nos indesejáveis. Sua dose máxima sugerida é de 20 ml em soluções de 1: 20.000 para pacientes normais saudáveis. Para cardiopatas, 10ml . O USO DE VASOCONSTRITORES Fenilefrina Possui apenas 5% da eficiência da adrenalina Considera-se que seja 20 vezes menos potente que a adrenalina, por isso sua concentração é de 1:2500 (equivalente à adrenalina 1:50.000). O USO DE VASOCONSTRITORES A Felipressina É um polipeptídeo análogo sintético da vasopressina. Também chamado Octapressin. Sua dosagem é medida em UI. A dose ótima de 0,03 UI/1,8ml Sua ação parece ser maior sobre a microcirculação venosa (por isso sua hemostasia não é boa). O USO DE VASOCONSTRITORES A Felipressina É totalmente contra-indicada em gestantes, por apresentar ações ocitócicas que interferem no tônus uterino. Também não é boa para procedimentos demorados. o seu efeito é o menor de todos os vasoconstritores. Não tem efeito direto sobre o miocárdio. BASES ANESTÉSICAS Classificação Ésteres (Procaína, Propoxicaína e Benzocaína); não são mais usados clínicamente Amidas (Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína e Malamed, 2005 Articaína). BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Metabolismo hepático excreção renal (10% inalterada) Início da ação: rápido ( 2 a 3 minutos) Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Concentração eficaz: 2% Usado como anestésico tópico em concentrações de 5% Segura durante gravidez e amamentação Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína É muito vasodilatadora. Não há justificativa atual para seu uso sem vasoconstritor associado. Embora haja associações com adrenalina 1:50.000 (para hemostasia), a escolha deve ser a 1:100.000 O uso de concentrações de 3%não é clinicamente mais eficaz e aumenta o risco de toxicidade. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Uso restrito em hepatopatias graves, nefropatias graves, cardiopatas ASA III e IV e alérgicos aos bissulfitos. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar sem VC Adrenalina 1: 100.000 10 a 20 60 Tecidos moles 60 a 120 180 a 300 Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Associações comerciais Xilestesin a 2% com Norepinefrina a 1: 25.000 Xilocaína a 2% sem vasocontritor Lidostesin a 2% com Norepinefrina a 1:50.000 RUINS BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Associações comerciais Lidostesin a 3% com Noradrenalina 1: 50.000 Lidocaína Harvey a 3% com Norepinefrina a 1: 50.000 Desaconselháveis BASES ANESTÉSICAS Amidas - Lidocaína Associações comerciais Novocol: a 2% com fenilefrina a 1:2.500 Idêntico à Biocaína Alphacaine: a 2% com Adrenalina 1:100.000 BONS BASES ANESTÉSICAS Amidas - Mepivacaína Sintetizada em 1957, é semelhante à lidocaína em tudo, pois dela é derivada. O anel piridínico da sua molécula, a transforma na base menos vasodilatadora, por isso alguns autores sugerem sua utilização sem vasoconstritor o que é totalmente contra indicado, pois eleva o risco de toxicidade. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Mepivacaína Concentração eficaz: 2% com vasoconstritor. Não é bem indicada em grávidas e crianças abaixo de 5 anos, devido ao seu metabolismo complexo. Quando se usa em associação com adrenalina a 1:100.000, seu efeito hemostático transcirúrgico é melhor que a Malamed, 2005 associação de lidocaína + adrenalina 1:100.000. BASES ANESTÉSICAS Amidas - Mepivacaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Sem VC Levonordefrin 1: 20.000 Adrenalina 1: 100.000 15 a 30 60 60 Tecidos moles 120 a 180 180 a 300 120 a 300 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Mepivacaína Associações comerciais Scandicaína a 2% com Norepinefrina a 1:100.000 Mepivacaína a 2% com Norepinefrina a 1: 50.000 Mepinor a 2% com Norepinefrina a 1: 100.000 RUINS BASES ANESTÉSICAS Amidas - Mepivacaína Associações comerciais Scandicaína a 3% sem vasoconstritor Carbocaína a 3% sem vasoconstritor Mepisv a 3% sem vasoconstritor Desaconselháveis BASES ANESTÉSICAS Amidas - Mepivacaína Associações comerciais Scandicaína a 2% special com adrenalina a 1:100.000 Mepiadre a 2% com adrenalina 1: 100.000 Mepi – Levo a 2% com Levonordefrin a 1: 20.000 BONS BASES ANESTÉSICAS Amidas - Prilocaína Sintetizada em 1953. É metabolizada mais eficientemente pelo organismo; apresenta menor toxicidade absoluta do que a lidocaína. Parte de sua degradação já ocorre no local em que foi injetada e em vários outros tecidos do corpo. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Prilocaína Potência: 1 Toxicidade: 0,6 Metabolismo hepático e local Excreção renal (100% fragmentada) Início de ação: 2 a 4 minutos. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Prilocaína Concentração eficaz: 3 ou 4% Contra – indicada para cirurgias extensas, por seu metabolismo ser mais veloz, o que diminui rapidamente seu efeito, além de o vasoconstritor associado não ser considerado potente Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Prilocaína Um de seus metabólitos é a orto - toluidina, capaz de provocar meta -hemoglobulinemia. Por isso, também é contra -- indicada para gestantes (pode ser letal para o feto) e portadores de hemoglobulinopatias, tais como anemias. A própria associação com a felipressina contra -- indica seus preparados comerciais para uso em gestantes, pois esse vasoconstritor pode induzir a contrações uterinas. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Prilocaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles sem VC 10 a 15 90 a 120 Felipressina 0, 03 UI 40 a 50 160 a 240 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Prilocaína Associações comerciais Biopressin a 3% com felipressina a 0,03UI Citanest a 3% com felipressina a 0,03 UI Citocaína a 3% com felipressina a 0,03 UI Prilonest a 3% com felipressina a 0,03 UI BONS BASES ANESTÉSICAS Amidas - Bupivacaína Sintetizada em 1957 Apresenta 5 X mais potência e 4 X mais toxicidade absoluta do que a lidocaína, mas tem toxicidade relativa menor, pois é usada em menores concentrações. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Bupivacaína Potência: 5 Toxicidade relativa: 0,25 Metabolismo: hepático Excreção: renal (16% inalterada) Início de ação: 6 a 10 minutos. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Bupivacaína Concentração eficaz: 0,5% Contra – indicada para crianças abaixo de 12 anos, gestantes e idosos acima de 65 anos, hepatopatas e nefropatas pois o metabolismo é complexo e a ação é prolongada. Bem indicada para procedimentos invasivos e emergências. Proporciona excelente hemostasia trans – cirúrgica (associação com adrenalina), tranqüilidade trans --- operatória e analgesia pós – operatória. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Bupivacaína Há um protocolo desenvolvido por Hargreaves, em 2002, para o controle da dor pós – operatória: Uso de uma dose de AINE antes do procedimento, seguido de aplicação do anestésico de escolha para o caso. Depois, administração de Bupivacaína imediatamente ANTES da alta do paciente. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Bupivacaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Adrenalina 1: 200.000 90 a 300 Tecidos moles 240 a 540 (relatos de até 720) BASES ANESTÉSICAS Amidas - Bupivacaína Associações comerciais Neocaína a 0,5% com Adrenalina a 1: 200.000 Marcaína a 0,5% com adrenalina a 1: 200.000 Cirucaína a 0,5% com adrenalina a 1:200.000 BONS BASES ANESTÉSICAS Amidas - Articaína Sintetizada em 1967 É a única base que tem um anel tiopental ou tiofênico. Isso aumenta seu grau de difusão tecidual. Aventa-se, inclusive, possibilidade de extrações no arco superior apenas por injeção vestibular. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Articaína Potência: 1,5 Toxicidade: 0,6 Metabolismo hepático Excreção renal (10% inalterada) Início de ação: 1 a 2 minutos Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Articaína Concentração eficaz: 4% Contra – indicada em gravidez, anemia (potencial metahemoglobulinemia) e em alérgicos a medicamentos que contêm enxofre (Sulfa, por exemplo) devido ao anel tiopental. Malamed, 2005 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Articaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Adrenalina 1: 100.000 60 a 75 Tecidos moles 180 a 360 BASES ANESTÉSICAS Amidas - Articaína Associações comerciais Septanest a 4% com Adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000 Articaine a 4% com adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000 BONS DOSAGEM MÁXIMA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS DROGA D.OSE MAX.IMA TUBETES LIDOCAÍNA. 2% + ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg 7,5 MEPIVACAÍNA. 2% + LEVART.(1/30 MIL) 4,4Mg/Kg 7,5 PRILOCAÍNA. 3% + 6Mg/Kg 6,5 1,3Mg/Kg 8,5 7Mg/Kg 5,5 FELIPRESSINA (0,03 UI) BUPIVACAÍNA. 0,5% ADRENALINA,(1/100 MIL) ARTICAINA, 4 % + ADRENALINA ( 1/200 MIL ) BASES ANESTÉSICAS Os Riscos da dose excessiva SNC: ansiedade, agitação, respiração profunda, tremores, convulsões, respiração desordenada, SNC superestimulado e, finalmente, deprimido. SCV: diminuição da eficiência do músculo cardíaco, diminuição do débito cardíaco, vasodilatação, palidez e queda da pressão arterial. BASES ANESTÉSICAS Controle da toxicidade A prevenção da toxicidade está intimamente relacionada: * ao uso de seringa aspiratória; * ao uso de vasoconstritores sempre que for possível; * respeitar as dosagens das bases ; * respeitar as dosagens dos vasoconstritores; * respeitar condições sistêmicas. Bibliografia Niwa et al, Osaka University, Japão, 2001, Oral surgery, oral medicine, oral pathology Boutox Gary F. and Punnia-Moorthy Arumugan, Bupivacaine versus Lidocaine for Third Molar Surgery: a double-blind Randomized, Crossover study, Atlanta, 1999, J Oral Maxillofacial Surgery III Congresso Brasileiro de Hipertensão Artetial, Brasil, Novembro de1998, Revista Brasileira de Clinica e Terapia Malamed S. F., Manual de anestesia local, 2000 Scully C. and Cawson R. A., Medical Problems in Dentistry, London, 2000