ALLOPURINOL
INCI Name: S.D
No CAS: 315-30-0
Fórmula: C5H4N4O
Peso Molecular: 136,1
PROPRIEDADES
A biodisponibilidade por via oral é de 90%, com um pico plasmático de alopurinol na hora e de
alopurinol mais metabólito ativo em 3 ou 4 horas. O alopurinol metaboliza-se quase por completo no
fígado e é eliminado por via renal. Mecanismo de ação: o alopurinol e seu principal metabólito ativo, a
aloxantina, inibem a xantinooxidase responsável pela conversão de hipoxantina em xantina e desta em
ácido úrico; assim a síntese deste se reduz, diminuindo os níveis plasmáticos e a excreção renal. A
síntese de purinas também é inibida. A redução dos níveis de ácido úrico auxilia a mobilização dos
depósitos de uratos dos tecidos.
INDICAÇÕES
Adultos: hiperuricemias primárias e secundárias. Gota. Nefropatia errática. Nefrolitíase por ácido úrico.
Crianças e adolescentes: nefropatia por ácido úrico durante o tratamento da leucemia.
DOSAGEM
Dose habitual: 100 a 300mg ao dia. Em casos isolados pode ser aumentada de 600 a 900mg ao dia. Em
crianças: 10mg/kg/dia. Em insuficiência renal: começar com 100mg. Tomar os comprimidos após as
refeições.
REAÇÕES ADVERSAS
Náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, urticária, febre, artralgia, síndrome de Stevens-Johnson,
síndrome de Lyell, vasculite, nefrite, vertigem, sonolência, cefaléias, discrasias sangüíneas, aumento
transitório das enzimas hepáticas, neurite periférica, hepatite, alopecia, formação de cálculos de
xantina. Pode ocorrer um ataque de gota aguda durante a primeira etapa do tratamento.
PRECAUÇÕES
Devem ser evitados os alimentos com alto teor de purinas (sardinhas, enchova) e quantidades elevadas
de álcool. Os pacientes com cálculos de ácido úrico ou nefropatia por ácido úrico devem ingerir, pelo
menos, 2 litros de líquido por dia e manter o pH urinário entre 6,4 e 6,8.
INTERAÇÕES
O alopurinol associado com citostáticos aumenta a incidência de discrasias sangüíneas. O alopurinol
potencia a ação de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida e teofilina. A ação do
alopurinol é atenuada pela sulfopirazona, o probenecid e benzobromarona. A administração conjunta de
alopurinol e ampicilina ou amoxicilina pode aumentar a freqüência de reações alérgicas a estes
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fármacos. Quando se associa alopurinol a álcool, pode ser afetada a capacidade de dirigir veículos ou o
manuseio de máquinas.
CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade ao alopurinol, gravidez, lactação.
ARMAZENAMENTO
Conservar bem fechado ao abrigo da luz em temperaturas entre 15-30°C.
REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA
P.R. Vade-mécum 2004/2005
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