ALLOPURINOL INCI Name: S.D No CAS: 315-30-0 Fórmula: C5H4N4O Peso Molecular: 136,1 PROPRIEDADES A biodisponibilidade por via oral é de 90%, com um pico plasmático de alopurinol na hora e de alopurinol mais metabólito ativo em 3 ou 4 horas. O alopurinol metaboliza-se quase por completo no fígado e é eliminado por via renal. Mecanismo de ação: o alopurinol e seu principal metabólito ativo, a aloxantina, inibem a xantinooxidase responsável pela conversão de hipoxantina em xantina e desta em ácido úrico; assim a síntese deste se reduz, diminuindo os níveis plasmáticos e a excreção renal. A síntese de purinas também é inibida. A redução dos níveis de ácido úrico auxilia a mobilização dos depósitos de uratos dos tecidos. INDICAÇÕES Adultos: hiperuricemias primárias e secundárias. Gota. Nefropatia errática. Nefrolitíase por ácido úrico. Crianças e adolescentes: nefropatia por ácido úrico durante o tratamento da leucemia. DOSAGEM Dose habitual: 100 a 300mg ao dia. Em casos isolados pode ser aumentada de 600 a 900mg ao dia. Em crianças: 10mg/kg/dia. Em insuficiência renal: começar com 100mg. Tomar os comprimidos após as refeições. REAÇÕES ADVERSAS Náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, urticária, febre, artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculite, nefrite, vertigem, sonolência, cefaléias, discrasias sangüíneas, aumento transitório das enzimas hepáticas, neurite periférica, hepatite, alopecia, formação de cálculos de xantina. Pode ocorrer um ataque de gota aguda durante a primeira etapa do tratamento. PRECAUÇÕES Devem ser evitados os alimentos com alto teor de purinas (sardinhas, enchova) e quantidades elevadas de álcool. Os pacientes com cálculos de ácido úrico ou nefropatia por ácido úrico devem ingerir, pelo menos, 2 litros de líquido por dia e manter o pH urinário entre 6,4 e 6,8. INTERAÇÕES O alopurinol associado com citostáticos aumenta a incidência de discrasias sangüíneas. O alopurinol potencia a ação de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida e teofilina. A ação do alopurinol é atenuada pela sulfopirazona, o probenecid e benzobromarona. A administração conjunta de alopurinol e ampicilina ou amoxicilina pode aumentar a freqüência de reações alérgicas a estes Av. Gentil de Moura, 194 CEP 04278 080 Ipiranga São Paulo SP Tel/Fax 55 (11) 5061.5282 [email protected] www.mapric.com.br fármacos. Quando se associa alopurinol a álcool, pode ser afetada a capacidade de dirigir veículos ou o manuseio de máquinas. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade ao alopurinol, gravidez, lactação. ARMAZENAMENTO Conservar bem fechado ao abrigo da luz em temperaturas entre 15-30°C. REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA P.R. Vade-mécum 2004/2005 Av. Gentil de Moura, 194 CEP 04278 080 Ipiranga São Paulo SP Tel/Fax 55 (11) 5061.5282 [email protected] www.mapric.com.br