DESENVOLVIMENTO DE
FORMULAÇÃO DE EFAVIRENZ
PARA O INCREMENTO DA
DISSOLUÇÃO
Helvécio V. A. Rocha
Laboratório de Sistemas Farmacêuticos Avançados – LaSiFA
O desafio da baixa solubilidade
Classe I
Classe III
Fármacos comercializados: ~35%
NME: 5%
Fármacos comercializados: ~25%
NME: 5%
Classe II
Classe IV
Fármacos comercializados: ~30%
NME: 70%
Fármacos comercializados: ~10%
NME: 20%
O desafio da idade!
Problema 2
Problema 1
Tecnologia proposta
Micro ou nanopartículas
Spray drying
Moagem úmida
Compressão
Liofilização
Leito fluidizado
Resultados
Fármaco não está amorfizando
Resultados
Dissolução incrementada em relação ao IFA puro
Matéria-prima
Processado
Resultados
Impacto da molhabilidade na dissolução
Resultados
Biodisponibilidade incrementada
Perfil farmacocinético (plasmático) das amostras micronizada (quadrado) e não micronizada
(losango), a 40 mg/Kg, em ratos Wistar.
Resultados
Palatabilidade in vitro melhorada
Resultados
Dissolução de comprimidos formulados com o pó processado
Desintegração < 3 minutos
→
Comprimidos dispersíveis
Autores
Lucio M. Cabral
Cristiane R. D. Hoffmeister
Maíra A. Costa
Luciana R. Pitta
Livia D. Prado
Helvécio V. A. Rocha
Cinira Fandaruff
Marcos A. Segatto Silva
Stanley E. R. Bilatto
Daniel S. Corrêa
Leandro Tasso
Agradecimentos
Muito obrigado!
Contato:
[email protected]