-Drogas com capacidade de bloquear impulsos neurais
de forma reversível e localizada.
-Interferem na propagação do potencial de ação nos
axônios,impedindo que o limiar de excitabilidade seja
alcançado.
Agente
Potência
relativa
Ligação
proteica
duração
Início de
ação
lidocaína
4
bupicacaína
pKa
64%
média
rápido
7,9
16
95%
longa
moderado
8, 1
etidocaína
16
94%
longa
rápido
7,7
procaína
1
6%
curta
Lento
8,9
ropivacaína
16
94%
longa
moderado
8,1
Anestésico
% ionizado
Sol. lipídica
% lig. PTNs
Bupivacaína
83%
3420
95%
Lidocaína
76%
366
64%
Ropivacaína
83%
775
94%
Etidocaína
66%
7317
94%
procaína
97%
100
6%
Tetracaína
93%
5822
94%
-Quanto maior a solubilidade lipídica maior a potência
-Quanto maior a ligação às proteínas,maior a duração
de ação
-Quanto mais próximo o pKa do anestésico do pH
tecidual,mais rápido o início de ação
-Fluxo sanguíneo local
venoso>traqueal>intercostal>caudal>paracervical>plexo
braquial>ciático>subcutâneo
-Uso vasoconstrictor
mais evidente nos de curta duração
Evitar locais de circulação terminal
Cuidado:isquemias,coronariopatias,hipertensão,hipertireoidismo
-Propriedades físico-químicas
Maior sol. Lipídica e/ou lig. PTNs = menor absorção sistêmica
-Alta ligação proteica diminui captação tecidual
-Distribuição inicial para órgãos de grande perfusão
- Ésteres = por colinesterases plamáticas, exceto a
cocaína .Metabólito PABA associado a reações alérgicas
Amidas = metabolização hepática. Metabólitos da
prilocaína podem causar metahemoglobinemia.
-Cardiovascular =
#deprimem automaticidade miocádica e diminuem período refratário.
#Acidose e hipoxemia aumentam risco.
#Cocaína potencializa efeitos adrenérgicos.
-Respiratórios =
#broncodilatação e depressão da resposta ventilatória à hipóxia.
#Acidose e hipercarbia levam vasodilatação cerebral e maiores efeitos
tóxicos centrais
-Sist. Nervoso central
# excitação precede a inibição
# cocaína estimula SNC
-Reações alérgicas
# ésteres devido ao PABA
# metilparabem e metabissulfito
-Profilaxia
-Suporte primário
-Tratamento convulsões
-Tratamento da hipotensão e/ou bradicardia