ANESTÉSICOS LOCAIS
Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida
Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha
Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
ANESTÉSICOS LOCAIS
CONCEITO:
DROGAS QUE INJETADAS LOCALMENTE,
INTERROMPEM DE FORMA TRANSITÓRIA OS
IMPULSOS NERVOSOS EM CÉLULAS NEUROEXCITÁVEIS
A CÉLULA
A MEMBRANA CELULAR :
“BARREIRA” PROTETORA
A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”
COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES
PARA SEU FUNCIONAMENTO ?
A MEMBRANA CELULAR :
“BARREIRA” PROTETORA
CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA
CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA
COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?
VOLTAGEM DEPENDENTE
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E
EXTRA-CELULAR
POTENCIAL DE AÇÃO ACONTECE COM
A ENTRADA Na+ NA CÉLULA E COM A SAÍDA
DE K+
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA
QUÍMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA
QUÍMICA
CADEIA
INTERMEDIÁRIA
AMINO-AMIDA
AMINO-ÉSTER
ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO
Aminoamidas :
Aminoésteres:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Bupivacaína
Ropivacaína
Lidocaína
Etidocaína
prilocaína
Cocaína
Clorprocaína
Procaína
tetracaína
FÍGADO (SISTEMA P450)
PSEUDOCOLINESTERASE
PLSMÁTICA
RARÍSSIMAS REAÇÕES
ALÉRGICAS
REAÇÕES ALÉRGICAS
FREQUENTES
ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS
São bases fracas que carregam uma carga positiva no
grupo amina em pH fisiológico.
H+
CONCEITO DE pKa
pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma
ionizada e 50% estão em forma não ionizada
50%
50%
NH+
N
pH
CONCEITO DE pKa
pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma
ionizada e 50% estão em forma não ionizada
50%
50%
NH+
N
pH
pKa E GRAU DE IONIZAÇÃO EM pH 7,4
BUPIVACAÍNA
pKa
% ionizado em pH fisiológico
8,1
83%
NH+
N
pH
7,4
pKa E GRAU DE IONIZAÇÃO EM pH 7,4
LIDOCAÍNA
pKa
% ionizado em pH fisiológico
7,9
79%
NH+
N
pH
7,4
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA
EM pH FISIOLÓGICO
LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : pH 5,0
LIDOCAÍNA
pKa
% ionizado em pH fisiológico
7,9
98%
NH+
pH
N
5,0
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA
EM FOCO INFECCIOSO – pH 5,0
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
HIDROFOBICIDADE
POTÊNCIA
+ potente
LIPOFÍLICA
HIDROFÍLICA
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
• DOSE
• CONCENTRAÇÃO
O aumento da dose aumenta o número de moléculas
disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação
mais rápido
Cuidado com a dose tóxica!
DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS
SEM adrenalina
COM adrenalina
Clorprocaína
11 mg/kg
14 mg/kg
Lidocaína
5 mg/kg
7 mg/kg
Mepivacaína
5 mg/kg
7-9 mg/kg
Bupivacaína
3 mg/kg
3 mg/kg
Levobupivacaína
3 mg/kg
3 mg/kg
Ropivacaína
3 mg/kg
3 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS
EFEITOS
TERAPÊUTICOS
NÍVEIS PLASMÁTICOS
DE LIDOCAÍNA
(mcg/mL)
EFEITOS TÓXICOS
Antiarritmico
0
2
Formigamento de lábios
Zumbidos
Inotrópico positivo
4
Distúrbios visuais
6
8
10
12
14
16
20
26
Abalos musculares
Convulsões
Inconsciência
Coma
Parada respiratória
Parada cardíaca
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO:
EFEITO DE VASOCONSTRICTOR- ADRENALINA
•
•
•
•
Diminui a absorção sistêmica
Melhora a qualidade da analgesia
Prolonga a duração do efeito
Limita efeitos colaterais tóxicos
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Solução sem epinefrina
Droga
Concentração
(%)
Max Dose (mg)
Procaína
1-2
500
Cloroprocaína
1-2
800
Duração (min)
Curta duração
20-30
15-30
Solução com epinefrina
Max Dose (mg)
Duração (min)
600
30-45
1000
30
Moderada duração
Lidocaína
0.5-1
300
30-60
500
120
Mepivacaína
0.5-1
300
45-90
500
120
Prilocaína
0.5-1
350
30-90
550
120
Longa duração
Bupivacaína
0.25-0.5
175
120-240
200
180-240
Ropivacaína
0.2-0.5
200
120-240
250
180-240
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
-
+
OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM
SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS
ANESTÉSICOS LOCAIS:
Fibra
Mielina Diâmetro Velocidade
(mm)
(m/s)
Função
A-alpha
Sim
12-20
70-120
Inervação musculatura esquelética
Propriocepção
A-beta
Sim
5-12
30-70
Tato
Pressão
Agamma
Sim
3-6
15-30
Tônus musculatura esquelética
A-delta
Sim
2-5
12-30
Dor rápida
Tato / Temperatura
B
Sim
3
3-15
Fibras autonômicas préganglionares
C
Não
0,4-1,2
0,5-2,0
Dor lenta
Tato / Temperatura
Fibras simpáticas pré-ganglionares
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL
-Injeção intra-raquidiana tem um rápido início de ação
-Injeção no plexo braquial tem início de ação lento
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS
TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA DEPENDE DO LOCAL DA
INJEÇÃO
Intravenosa >Intratraqueal > intercostal > caudal >
paracervical > epidural > plexo braquial > isquiático >
subcutâneo
SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
•
•
•
•
•
Confusão mental
Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar
Logorréia
Hipoestesia perioral ou lingual
Escotomas visuais
TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
•
•
•
•
OXIGÊNIO A 100%
Abortar convulsões
Suporte cardiovascular
Tratar a acidose
CONCEITO DE pKa
pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma
ionizada e 50% estão em forma não ionizada
É A PARTE QUE CONFERE A
POTÊNCIA DA DROGA.
A “ROLHA”.
É A PARTE QUE CONFERE A
PENETRABILIDADE DA
MOLÉCULA NO NERVO
50%
50%
NH+
N
pH