União de Ensino Superior de Campina Grande
Curso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
ANTI-INFLAMATÓRIOS
NÃO ESTEROIDAIS
Yanna C. F. Teles
[email protected]
Anti-inflamatórios

1.
2.
Dois grupos de substâncias possuem
atividades anti-inflamatórias
Anti-inflamatórios não esteróides, ou não
hormonais (AINES)
Corticosteróides, ou corticóides, ou antiinflamatórios hormonais
Cascata do ácido araquidônico
Pró-inflamatórios
COX1 e 2
Protetores
gástricos
•PGD2 e outras protaglandinas: sinalizadoras para ativar células do
nosso sistema imune, por ex. Macrófagos e neutrófilos)
•Tromboxanos (TXA2): são agregantes plaquetários, atuando na
prevenção de hemorragias
Inflamação
Lesão
Patógeno
Fungo;Bactéria
Prednisona,
Betametasona,
Hidrocortisona
Anti-inflamatórios




NÃO ESTERÓIDES (AINES)
São grupo heterogênio de drogas (ácidos orgânicos)
que apresentam atividade anti-inflamatória (controle
da inflamação), analgésica (controle e prevenção da
dor) e anti-pirética ou anti-térmica (controle da febre)
Usadas no alívio da dor relacionada à várias
patologias
Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a
rigidez;
Não produzem inconsciência como os anestésicos
Anti-inflamatórios - Salicilatos





Absorção - TGI (estômago e Intestino delg.)
Distribuição - Todo organismo
Metabolismo - Microssoma hepático
Eliminação renal - Filtração glomerular e secreção
tubular.
Mecanismo de ação - Inibição enzima
cicloxigenase inespecificamente (COX1 e COX2).
Anti-inflamatórios - Salicilatos
• SALICILATO DE METILA
(Calminex H) – uso
externo
• AAS
– ASPIRINA
AspirinaPrevent
ou
Usos clínicos:
• Anti-inflamatório
• Antipirético
• Analgésico
•Nomes comerciais: Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal,
Coristina
Anti-inflamatórios - Salicilatos
ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO
•Diminui a agregação plaquetária
•Previne a formação de trombos
•Podem ser usados também na
prevenção da angina de peito e do
infarto do miocárdio (doenças causadas
por trombos interrompendo a passagem
de sangue no coração)
•OBS:
Aumentam
sangramento
o
tempo
de
Anti inflamatórios - Salicilatos





Efeitos Indesejados:
↑ tempo de coagulação: ação
antiplaquetária
Úlceras e gastrites
Síndrome de Reye (rara): em crianças com quadro de
virose deve-se evitar o uso de AAS devido ao surgimento da
síndrome (edema cerebral, hipertensão craniana,
insuficiência hepática, vômitos, coma,↑ mortalidade)
Evitar: AAS, Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal,
Coristina.
Anti-inflamatórios
Para-aminofenóis






Farmacocinética - oral, hepático, renal
Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase 1 e 2
(inibe síntese de prostaglandinas)
Atividade anti inflamatória + fraca, porém bom
antipirético
↓ efeito de irritação gástrica; ↑hepatotoxicidade
Nomes Comerciais: Paracetamol, Tylenol,
Acetaminofen.
Dose máxima diária: 4g
Hepatotoxicidade
Metabolismo do paracetamol
Via oxidativa
(CYP450) no
fígado
N-acetil-p-benzoquinonaimina (metabólito
tóxico)
Cirrose e
insuficiência
hepática
Anti inflamatórios
Pirazolônicos (Dipirona)
Farmacocinética - oral, hepático (lento), renal
 Efeito Terapêutico - inibe cicloxigenase
inespecificamente (COX 1 e 2)
 Poderoso Anti-inflamatório e Anti-pirético
 Efeitos indesejados- gástricos, diminuição da
pressão arterial, agranulocitose
 Nomes comerciais - Dipirona, Novalgina e
Baralgin
• Dose média de 500 mg (até 4 X ao dia)

Anti inflamatórios
Derivados Ác. Fenilprôpionico






Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase (COX1 e 2)
Efeitos colaterais - semelhante AAS
Nomes comerciais:
Ibuprofeno (Advil, Aflogen)
Cetoprofeno (Profenid)
Naproxeno (Flanax)
Cápsula líquida:
início de ação rápido
(6X6 horas)
Anti inflamatórios
Derivados Ác. Fenilacético




Diclofenacos
Farmacocinética, Efeito terapêutico e
Efeitos colaterais, semelhantes à AAS
Sal Potássico - Cataflan, Deltaren
Sal Sódico - Biofenac, Voltaren
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Grupo
Nome
(nome genérico –
comercial
pricípio ativo)
(laboratório
Medicamentos
similares ou
genéricos
Apresentação
Posologia
Características Principais
(laboratório)
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS E NÃO ENZIMÁTICOS
acentuada ação analgésica,
antiinflamatória e antipirética.
-
Diclofenaco de
Diclofenaco
Potássico
Potássio
(Ranbaxy)
Cataflam
(Norvatis)
Diclofenaco
Potássico (EMS)
genérico
Dose diária
de 100 – 150
mg
(de
preferência,
antes das
refeições)
50 mg: caixa
com 20 cpr
Voltaren X
(Norvatis)
Diclofenaco
Potássico (EMS)
– genérico
cicloxigenases.
potência maior que as outras
substâncias. 1ª linha no
controle da dor e da inflamação
de origem endodôntica
-
Flanaren
(Teuto)
Diclofenaco
Sódico
um dos mais fortes inibidores
das enzimas
-
50 mg: caixa
com 20 drg
sal sódico atinge picos
plasmáticos mais rapidamente,
sendo indicado no controle da
dor aguda (quando é
necessário o alivio ráopido da
dor)
-
- efeitos adversos:
gastrointestinais (vômitos) ,
SNC (dor de cabeça e tontura),
problemas hepáticos.
Anti inflamatórios
Oxicams







Piroxicam (Anartrit, Inflamene)
Meloxicam (Inicox) (Meloxil)
TENOXICAM (Tilatil)
Têm maior seletividade pela COX 2
Menor efeito de irritação gástrica (indicados para
pacientes com úlceras e gastrites)
Mais efeitos indesejados que o diclofenaco
Usados no tratamento das lesões
musculoesqueléticas, na dismenorréia (cólica
menstrual) e na dor do pós-operatório
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA
CICLOXIGENASE-2
• NIMESULIDA (Nisulid)
• CELECOXIB (Celebra)
• ETORICOXIB (Arcoxia)
• VALDECOXIB (Bextra)
Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2
(COX-2) sendo também conhecidos como coxibes.
Usos:
• Antiinflamatórios
• Analgésicos
• Antipiréticos
Tratamento da atrite e
dor musculoesquelética
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA
CICLOXIGENASE-2
• Ação seletiva sobre a cicloxigenase2  a incidência de efeitos de
irritação gastrintestinal é muito
baixa
• Entretanto, os coxibes não são mais
eficazes como antiinflamatório e
analgésico do que os outros AINEs
convencionais, não tem ação
plaquetária, portanto, não podem
substituir a aspirina na prevenção
de doença coronariana.
• COXIBES: Mais recentes, segurança
ainda sendo investigada
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ANTI-INFLAMATÓRIOS
NÃO ESTEROIDAIS
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