Fluorquinolonas
Mecanismo de ação: As quinolonas inibem a DNA girase bacteriana, impedindo a
transcrição do DNA, tem efeito bacterícida.
•
Distribuição: Tem excelente distribuição nos vários tecidos e fluidos corporais.
•
Eliminação: São excretadas pelos fígado, sendo que nos pacientes com insuficiência
renal ocorre aumento da meia-vida.
Indicações:
•
Os bacilos aeróbicos gram-negativos apresentam alta susceptibilidade as quinolonas,
incluindo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, espécies de Enterobacter, espécies de
Salmonella e Shigella, Campylobacter e Pseudomonas aeruginosa, porém as outras
pseudomonas são resistentes as quinolonas
•
Apresentam boa atividade contra organismo gram-positivos incluindo Streptococcus
pyogenes, Staphylococcus aureus e Streptococcus pneumoniae, porém não deverá ser
considerado como droga de primeira escolha.
•
Ativo contra espécies de Clostridium, cocos anaeróbicos, Bacteroides fragilis e Chlamydia
tracomatis.
Toxicidade - Interação com drogas:
•
Aumentam os níveis séricos da aminofilina.
•
Aumentam a concentração dos anticoagulantes orais.
Reações adversas:
•
Hipersensibilidade ocorre em menos de 1% dos pacientes.
•
Por produzir erosão das cartilagens está contra-indicado em pacientes pediátricos
•
Sintomas gastrointestinal: Náusea, vômitos e anorexia
•
Sintomas em sistema nervoso central: cefaléia
•
Outros efeitos: leucopenia e elevação das enzimas hepáticas.
Cuidados:
•
Não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade a quinolonas.
•
Podem ocorrer convulsões se altas doses são empregadas, necessitando-se cuidado em
pacientes com distúrbios neurológicos.
•
Uso em gestantes e mulheres que amamentam: Uso não recomendado.
•
Aminoglicosídeos:
Representantes: Amicacina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina
Farmacologia:
•
Mecanismo de ação: Bactericida. Inibe a síntese protéica das bactérias sensíveis, pelo o
bloqueio irreversível de sub-unidades de ribossomas.
•
Distribuição: Todos os tecidos e líquidos orgânicos, inclusive SNC.
•
Eliminação: Não apresentam metabolização e são excretados pelos rins.
•
Estudos recentes tem demostrado que podem ser administrados em dose única diária,
sem perda de eficácia e com redução da toxicidade renal, principalmente em imunodeprimidos,
crianças e recém-nascidos
Indicação:
Apresentam pouca atuação sobre Gram-positivos. Tem excelente atividade Bactericida
nos Gram-negativos adquiridos na comunidade.
•
Não apresentam ação sobre anaeróbios, Haemophilus ou Neisseria.
•
A amicacina é o aminoglicosídeo de maior espectro, por não sofrer inativação pelas
enzimas que inativam os demais aminoglicosídeos.
•
Amicacina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 16 mg/l. Resistência: CIM
> 32 mg/l
•
Gentamicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência:
CIM > 8 mg/l
•
Netilmicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 8 mg/l. Resistência: CIM
> 32 mg/l
•
Tobramicina: Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM
> 8 mg/l
•
Cuidados:
•
A função renal deve ser monitorizada a intervalos regulares.
•
Os aminoglicosídeos podem agravar a miastenia gravis e doença de Parkinson.
Toxicidade - Interações com drogas
•
Neurotoxidade, ototoxidade e nefrotoxidade
•
Agentes bloqueadores neuromusculares: efeito recurarização.
•
Antibióticos: Penicilina pode inativar in vitro os aminoglicosídeos.
Reações adversas:
•
Hipersensibilidade: rash, urticária, estomatite e eosinofilia.
•
Renal: Nefrotoxidade reversível.
•
Auditiva: Lesão do oitavo par craniano
•
Sistema nervoso: Bloqueio neuro-muscular,
•
Outros efeitos adversos: Náusea, Vômitos, leucopenia, trombocitopenia, taquicardia,
hepatomegalia, esplenomegalia, miocardite e elevação temporária das enzima hepáticas
Clindamicina
Farmacologia:
•
Mecanismo de ação: Atua inibindo a síntese protéica.
•
Distribuição: Não atinge níveis terapêuticos nos SNC.
•
Eliminação: A Clindamicina tem metabolização hepática e eliminação do
metabólitos pela urina, bile e fezes
Indicação:
•
É efetivo sobre Staphylococcus aureus e Streptococcus do grupo A.
•
Não apresenta atuação sobre gram-negativos aeróbicos.
•
Tem boa atividade em anaeróbios gram-positivos e negativos, incluindo
Clostridium perfringens e Bacteróides fragilis, sendo que neste último considerada droga
de escolha.
Cuidados:
•
Insuficiência renal e hepática: Uso cuidadoso
•
Uso durante a gestação ainda não esta estabelecido
Administração e dosagem:
•
Em infeções graves 2.400 mg/dia IV dividido a cada 6 ou 8 horas
•
Em pacientes de insuficiência renal não e necessário redução da dose
Toxicidade e Interação com drogas:
•
Pode aumentar a ação dos agentes bloqueadores neuromusculares.
•
Não pode ser administrado simultaneamente na mesma linha intravenosa
clindamicina e aminoglicosídeos
Efeitos adversos:
•
Gastrointestinal: Náusea, Vômitos, diarréia, dor abdominal e colite pseudomembranosa.
•
Hipersensibilidade: Rash, reação anafilática e raramente eritema multiforme e
síndrome de Steven-Johnson.
•
Efeitos locais: Eritema e tromboflebite
•
Outros efeitos: Elevação da bilirrubina, fosfatase alcalina, TGO e TGP, leucopenia,
neutropenia, eosinofilia e trombocitopenia.
Metronidazol
Farmacologia:
•
Mecanismo de ação: Bactericida, amebicida e tricomonicida
•
Distribuição: Todos os tecidos e fluidos, inclusive SNC (50%)
•
Eliminação: 30 a 60% da dose é metabolizada no figado. Eliminação renal.
Indicação: Efeito antibacteriano para bactérias anaeróbias, incluindo Bacteroídes fragilis,
outras especies de Bacteroides, Clostridium, Peptococcus e Peptoestreptococcus. Não
atua sobre bactérias aeróbicas.
Cuidados
•
Deve ser usada com cautela com pacientes com neuropatia periférica.
•
Deve se usado com cautela nos pa-cientes doenáa hepática.
•
Como o metronidazol tem 28 mEq de sódio deve ser utilizado com cautela nos
pacientes com ICC.
•
Não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gestação e em pacientes que estão
amamentando.
Administração e dosagem:
•
Dose de ataque: 15 mg/Kg em 1 hora
•
Dose de manutenção: 7,5 mg/Kg em 1 hora a cada 6 hora
Toxicidade e interação de drogas:
•
Potencializa o efeito dos anticoagu-lantes orais.
•
Inibe a alcool desidrogenase.
•
•
•
Dissulfiran: produção de psicose aguda.
Fenobarbital dimiminui a meia-vida do metronidazol.
A Cimetidine aumenta a meia-vida e diminui o clearence do metronidazol
Efeitos adversos:
•
Hipersensibilidade: reação eritematosa com prurido e urticaria
•
Gastrointestinal: Nausea, vômitos, desconforto abdominal, gosto metálico na boca
e diarreía.
•
Pode ocorrer neuropatia periférica e crises convulsivas
•
Pode ocasionar Leucopenia, existem relatos de aplasia medular
•
Efeitos locais: Flebites
Sulfonamidas
Representantes: Sulzadiazina, Sulfadoxina, Sulfametoxazol + trimetroprin
Sulfadiazina (Sulfadiazina)
Indicações:
•
Ativa sobre Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Haemophylus influenzae, Haemophylus ducreyi, Nocardia sp, Actinomyces sp, Chlamydia
trachomatis..
•
Baixa atividade em Neisseria meningitidis e Shigella sp
•
Ativo sobre Toxoplasma gondii
•
Em associação com ampicilina ou eritromicina e usada no tratamento da nocardiose
•
Em associação com a pimimetamida é o tratamento de escolha da toxoplasmose
Dosagem e administração:
•
Via oral: 2 a 4 g por dia com doses a cada 4 ou 8 horas
•
No tratamento da toxoplasmose é usado 1 g de 12/12 h
•
Necessita de ajuste na insuficiência renal
Clearence creatinina
10-50
>10
Intervalo(h)
8-12
12-24
Reposição pós diálise: dado não disponível
Uso em criança: Em prematuros pode deslocar a bilirrubina da albumina plasmática. Em
crianças menores de 2 meses é usado uma dose de ataque de 150 mg/kg, seguido de 100
mg/dia com doses 4 ou 6 horas.
Dose máxima diária em crianças de 6 g.
Sulfadoxina (Fansidar)
Indicações:
•
Ativa sobre Plasmodium falciparum e Pneumocystis carinii
•
Ativo sobre a maioria dos Gram-positivos e negativos
•
Droga de excelente atuação em tratamento e profilaxia de malária secundária ao
Plasmodium falciparum resistente a cloroquina
Dosagem e administração:
•
Na apresentação disponível existe a pirimetamina associada
•
Tratamento de malária: 1g VO no 1o dia e 500 mg nos dois dias seguintes
•
Como profilaxia de malária usar 1 g VO por semana
•
Não existe informação sobre a necessidade de redução de dose na insuficiência renal
Reposição pós diálise: dado não disponível
Uso em criança: Mesmos efeitos da sulfadiazina em prematuros. Como profilaxia de malária
usar 30 mg/kg
Sulfametoxazol + trimetroprim [Cotrimoxazol] - (Bactrin, Bactrin F, Infectrin,
Infectrin F, Assepium, Bacfar, Bacteracin, Bactrex, Bactricin, Bactroprim,
Baxapril, Benectrim, Duoctrim, Ectrim, Espectrin, Imuneprim, Infecteracin,
Leotrim, Lupectrin, Metorpin, Neotrin, Quiftrin, Roytrin, Septiolan, Silpin,
Sulfametoxazol + trimetroprim, Teutrin, Trimexazol)
Indicações:
•
Ativa sobre maioria dos cocos Gram-positivos e Gram-negativos
•
Não atua sobre Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma sp e
maioria dos anaeróbios
•
Não tem atividade sobre Pseudomonas aeruginosa e Enterococcus sp.
Dosagem e administração:
•
Dose para infeções, exceto pneumocistose: 800 mg de sulfametoxazol + 160 mg de
trimetroprin de 12 em 12 horas
•
No Pneumocystis carinii: 75-100 mg/kg/dia de sulfametoxazol + 15-20 mg/kg/dia de
trimetroprin coma administração a cada 6 horas por via intravenosa
•
Necessita de ajuste na insuficiência renal
Clearence creatinina
> 50
10-50 >10
Dose (%)
100
100
Intervalo(h)
12
12-24 24
50
Reposição pós diálise: Utilizar metade da dose usual após a hemodiálise
Uso em criança: Em infeções urinárias e otite usar 40 mg/kg ou 750-925 mg/m2 de
sulfametoxazol + 8 mg/kg ou 150-185 mg/mg2 de trimetroprim de 12 em 12 horas
Glicopeptídeos
Vancomicina ( Vancocina)
Farmacologia:
•
Mecanismo de ação: Bactericida por inibir a síntese de glicopeptideo
•
Distribuição: Todos tecidos e fluidos, exceto SNC.
•
Eliminação: Principalmente realizada pela filtração glomerular.
Indicação:
•
Usado unicamente nas infeções por bactérias aeróbicas gram-positivas. Staphylococcus
aureus, S. epidermidis, estreptococos do grupo A, Streptococcus pneumoniae, S. viridans,
Corynobacterium diphtheriae e espécies de clostridium. E o principal agente nos S. aureus e S.
epidermidis meticilina-resistente ou nos pacientes que tenham alergia a penicilina.
•
Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l
Cuidados:
•
Embora seja nefrotóxica, pode ser utilizada com cautela nos pacientes com doença renal.
Dosagem e administração:
•
Nos pacientes com creatinina < 1,5 mg/dl deverá ser usado 1 g a cada 12 horas ou 500
mg a cada 6 horas, exclusivamente por via intravenosa, diluída em 100 a 200 ml de soluto
fisiológico ou glicosado, para infusão em 60 minutos. Atenção para Síndrome do homem
vermelho (rubor facial, pescoço ou tórax, prurido ou hipotensão)
•
Dosagem máxima diária: 2g/dia
•
No paciente em inuficiencia renal pode ser corrigido o uso apenas baseado na creatinina
ou clearence:
•
Pela creatinina: Nos pacientes com creatinina entre 1,5 a 5 mg/dl o intervalo deverá ser
cada 3 a 6 dias. Se a creatinina estiver acima de 5 mg/dl o intervalo entre as doses deverá ser
de 12 a 14 dias.
•
Pelo clearence de creatinina
Clearence de creatinina
> 50
10-50
< 10
Intervalo doses
12 a 24 horas 2 a 7 dias
7 a 10 dias
Reposição na diálise:
•
Não é necessária
Toxicidade:
•
Drogas que possam ser nefrotóxicas e ototóxicas devem ser descontinuadas
Reações adversas:
•
Hipersensibilidade: rash.
•
Nefrotoxicidade:
•
Ototoxicidade Nivel sérico superior a 80 microgramas/ml.
•
Hematológica: Neutropenia
•
Efeitos Locais: flebite
Teicoplanina (Targocid)
Indicação:
•
Não apresenta atuação sobre bactérias Gram-negativas, micobactérias e fungos
•
Ativo sobre Gram-positivos. Porém algumas cepas de Staphylococcus epidermidis,
Staphylococcus haemoliticus e Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina,
entretanto sensíveis a vancomicina..
•
Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l
Dosagem e administração:
•
Dose inicial de 200 a 400 mg IM ou IV de 12 em 12 horas por 03 ou 4 dias, seguido da
mesma dose a cada 24 horas. Infeções graves utilizar 400 mg de 12 em 12 horas ou 800 mg de
24 em 24 horas, por todo o tratamento
•
Correção para paciente com comprometimento da função renal.
Clearence de creatinina
> 50
10-50 < 10
Intervalo doses (h)
24
48
72
Reposição na diálise:
•
Não é necessária
Toxicidade:
•
Drogas que possam ser nefrotóxicas e ototóxicas devem ser descontinuadas
Reações adversas:
•
Hipersensibilidade: rash.
•
Nefrotoxicidade:
•
Ototoxicidade
•
Hematológica: trombocitopenia, neutropenia e eosinofilia
Macrolídeos
Farmacologia:
Mecanismo de ação: Ligam-se à porção 50S do ribossoma e inibem a síntese protéica. Podem
atuar como bacteriostáticos e bacterícidas, de acordo com sua concentração,densidade
populacional bacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em pH
alcalino
Distribuição:.
Eliminação:
Representantes: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina, Espiramicina,
Miocamicina e Roxitromicina
Eritromicina (Pantomicina, Ilosone, Eritrex, Eritromicina, Eribiotic, Ilotrex, Ilocin,
Lisotrex)
Indicação:
•
É efetivo sobre Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chamydia
trachomatis, Campylobacter jejuni, Corynebacterium dipththeriae
•
Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina,.
•
Atua sobre Clostridium perfringens.
•
Não tem atividade sobre a maioria dos bacilos Gram negativos aeróbicos
•
Ativa sobre micobactérias atípicas
•
Droga de excelente atuação nas infeções por Mycoplasma pneumoniae e Legionellla sp.
Indicada nas infeções respiratórias comunitárias em pacientes com idade inferior a 55 anos.
•
Utilizada na profilaxia da endocardite infeciosa e febre reumática em pacientes com
alergia a penicilina
•
Erradica o estado de portador crônico de difteria
•
Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 0,5 mg/l. Resistência: CIM > 4 mg/l
Administração e dosagem:
•
Via oral 250 mg a 1 g V0 de 6/6
•
•
Embora descrito para uso intravenoso a apresentação não é comercializada no Brasil
Ajuste na insuficiência renal
Clearence de creatinina
> 50
10-50
< 10
Dose (%)
100
100
50-75
Reposiçao na diálise: Não é necessária
Uso em crianças:
•
Via oral: 30-50 mg/kg/dia com dose divididas a 6 horas
Azitromicina (Zitromax, Azitromin)
Indicação:
•
É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,
Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Neisseria gonorrhoeae
•
Boa atividade sobre Toxoplasma gondii
•
Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 2 mg/l. Resistência: CIM > 4 mg/l
Administração e dosagem:
•
Dose inicial de 500 mg no 1o dia, seguido de 250 mg/dia por mais 4 dias.
•
Em micobactérias atípicas 500 mg por 20 a 30 dias
•
No tratamento da uretrite e cervicite é usada em dose única de 1g
•
Não é realizado ajuste na insuficiência renal
Reposição na diálise: Não é necessária
Uso em crianças: 10 mg/kg/dia por via oral por 3 dias para amigdalites e infeções de pele. Em
pneumonias e otitites deve ser usada por 5 dias
Claritromicina (Klaricid)
Indicação:
•
É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,
Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae
•
Atividade moderada na Neisseria gonorrhoeae
•
Melhor atividade que a eritrocimina sobre Streptococcus e staphylococcus
•
Usada principalmete em infeções respiratórias, pele e tecidos moles, sinusite.
•
Bons resultados nas infeções ocasionadas por micobactérias em paciente com HIV
•
Padrão de sensibilidades: germes sensíveis: CIM < 2 mg/l. Resistência: CIM > 8 mg/l
Administração e dosagem:
•
Via oral 250-500 mg de 12/12 horas por sete dias
•
Nas infeções por micobactérias em pacientes com HIV utilizar 100 mg VO a cada 12
horas por 3 a 6 semanas
•
Via intravenosa:
•
Ajuste na insuficiência renal
Clearence de creatinina
> 50
10-50
< 10
Dose (%)
100
50-100 50
Reposição na diálise: Administrar 250 mg no término da hemodiálise
Uso em crianças:
•
Via oral: 15 mg/kg/dia com dose dividida de 12/12 horas
Espiracina (Rovamicina)
Indicação:
•
Espectro de ação semelhante a eritromicina sobre Gram-positivos.
•
É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,
Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Neisseria gonorrhoeae
•
Boa atividade sobre Toxoplasma gondii
•
Pode ser usada em infeções de pele e respiratórias
•
Medicamento de escolha no tratamento da toxoplasmose em pacientes grávidas
Administração e dosagem:
•
Via oral 2 a 3 g/dia com dose a cada 8 ou 12 horas
•
No tratamento da toxoplasmose administrar até 4/dia por 4 semanas
•
Não é necessário ajuste na insuficiência renal
Reposição na diálise: Não é necessária
Uso em crianças:
•
Infeções que não toxoplasmose: 50 mg/kg/dia com dose divididas a cada 8 ou 12 horas
•
Na toxoplasmose: 100 mg/kg/dia com doses a cada 6, 8 ou 12 horas por 4 semanas
Miocamicina (Midecamin)
Indicação:
•
Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina
•
É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,
Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Ureaplasma urealyticum
•
Boa atividade sobre Campylobacter jejuni
•
Usada em infeções respiratórias altas e pneumonias, infeções de pele e tecidos moles,
uretrites não gonocócicas, legionelose.
Administração e dosagem:
•
Via oral 300 a 600 mg V0 de 8/8
•
Uretrite: 900 mg VO de 12 em 12 horas por três semanas
•
Não necessita de ajuste na insuficiência renal
Reposição na diálise: Não é necessária
Uso em crianças: 30-40 mg/kg/dia com dose divididas a cada 8 horas
Roxitromicina (Rulid, Rotram)
Indicação:
•
Efetivo sobre Gram-positivos: Streptococcus beta-hemolítico do grupo A, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível a oxacilina
É efetivo contra Moxarella catarrhalis, Chlamydia sp, Legionella pneumophila,
Mycoplasma pneumoniae e Ureaplasma urealyticum
•
Ativa sobre Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
•
Boa atividade sobre anaeróbios, exceto Bacteroides fragilis
•
Usada em infeções respiratórias altas e pneumonias, infeções de pele e tecidos moles,
uretrites não gonocócicas, legionelose.
Administração e dosagem:
•
Via oral 150 mg VO a cada 12 horas ou 300 mg em dose única noturna
•
Não necessita de ajuste na insuficiência renal
Reposição na diálise: Não é necessária
Uso em crianças: 5 mg/kg/dia com dose divididas a cada 12 horas
•