Manipulando loções capilares com Minoxidil a 5%
Dicas Farmacotécnicas
Anderson de Oliveira Ferreira, MSc
O minoxidil é um derivado piperidinopirimidínico utilizado sistemicamente
como agente antihipertensivo e vasodilatador periférico. Por via tópica tem sido
utilizado no tratamento da alopécia androgenética e areata. O mecanismo de ação
do minoxidil no tratamento da alopécia deve-se provavelmente à produção de
vasodilatação nos capilares do couro cabeludo e ao aumento do fluxo sanguíneo
nos folículos pilosos que, ao se nutrirem, entrariam em uma fase de estimulação
capilar. No tratamento da alopécia androgenética, o minoxidil tem sido utilizado na
forma de solução capilar (sol. hidroalcoólica) a 2%, aplicando-se 1mL, duas vezes
ao dia. Entretanto na alopécia senil e na alopécia areata apenas ocorrem bons
resultados, utilizando-se concentrações maiores como a 5%.
A preparação de soluções capilares com concentrações de minoxidil acima de
2% apresentam certa dificuldade técnica relacionada à solubilização deste ativo no
veículo hidro-propileno-alcoólico, normalmente utilizado na manipulação.
Para o preparo de soluções com minoxidil é importante considerar algumas
características de solubilidade deste fármaco em diversos solventes, usualmente
empregados em loções capilares:
•
Solubilidade em água: o minoxidil é solúvel em aproximadamente 500 partes
de água, portanto o minoxidil é pouco solúvel neste veículo.
•
Solubilidade Álcool etílico (etanol): o minoxidil é solúvel em 35 partes de
álcool. Portanto, se conseguiria se solubilizar o minoxidil numa concentração
a 2%, utilizando exclusivamente este veículo, mas não se conseguiria
solubilizá-lo na concentração a 5% com o uso somente de álcool, sendo
necessário o uso de um co-solvente.
•
Solubilidade em propileno glicol: o minoxidil é solúvel em 14 partes de
propileno glicol. O propileno glicol é um bom co-solvente do minoxidil, sendo
frequentemente empregado em formulações contendo este fármaco.
•
Solubilidade em DMSO(dimetilsulfóxido): o minoxidil é solúvel em 154
partes de DMSO, portanto é pouco solúvel neste veículo.
O problema de precipitação decorrente da insolubilidade do minoxidil poderá
ser minimizado e solucionado com a adição do propileno glicol como co-solvente da
preparação, levando em conta a solubilidade do minoxidil nos solventes utilizados.
Para preparações que contiverem uma maior concentração de minoxidil (ex. a 5%)
será necessário o uso de uma concentração maior de propileno glicol para completa
solubilização deste ativo.
Exemplo de formulações:
A. Fórmulações com Álcool a 70%
Concentrações
Minoxidil
Propileno glicol
Álcool etílico 70% qsp
1%
1g
10 mL
100mL
2%
2g
10mL
100mL
3%
3g
20mL
100mL
5%
5g
60 mL
100mL
Procedimento de preparo:
1. Misturar o álcool a 70% com o propilenoglicol e aquecer a 55-65oC, em
banho-maria ou em placa aquecedora. Atenção: Mistura inflamável! Não usar
chama direta!
2. Adicionar o minoxidil ao passo 1 e agitar até completa dissolução.
3. Ajustar para o volume final com o álcool 70%.
4. O minoxidil, em solução aquosa, apresenta maior estabilidade em pH 5,0. Se
necessário, ajustar para este pH utilizando uma solução de ácido cítrico.
5. Envasar e rotular em embalagem fotoresistente.
6.
Estabilidade aproximada:
3 meses (temperatura ambiente controlada e embalagem fotoresistente).
B. Fórmulações com Álcool a 96o GL
Concentrações
Minoxidil
Propileno glicol
o
Álcool etílico 96 GL qsp
1%
1g
10 mL
100mL
2%
2g
10mL
100mL
3%
3g
10mL
100mL
5%
5g
50 mL
100mL
Procedimento de preparo:
7. Misturar o álcool com o propilenoglicol e aquecer a 55 -65oC, em banho-maria
ou em placa aquecedora. Atenção: Mistura inflamável! Não usar chama
direta!
8. Adicionar o minoxidil ao passo 1 e agitar até completa dissolução.
9. Ajustar para o volume final com o álcool a 96o GL.
10. O minoxidil em solução aquosa apresenta maior estabilidade em pH 5,0. Se
necessário, ajustar para este pH utilizando uma solução de ácido cítrico.
11. Envasar e rotular em embalagem fotoresistente.
Estabilidade aproximada:
6 meses (temperatura ambiente controlada e embalagem fotoresistente).
Referências:
1. MONOGRAFÍAS FARMACÊUTICAS.1º edição. Colégio Oficial de Farmacêuticos
de La Provincia de Alicante, 1998.
2. PCCA-Databank, 2005.