por Camila Braga
2009/2
- Biofarmácia
- fase biofarmacêutica
- fase farmacocinética
- fase farmacodinâmica
- Classificação das formas farmacêuticas
- quanto ao modo de ação
- quanto ao alvo terapêutico
- quanto à via de administração
- caracterização
Farmacotécnica I
Classificação
das Formas
Farmacêuticas
2
 Estudo do modo como as propriedades físicoquímicas do fármaco, a forma farmacêutica e a
via de administração afetam a velocidade e a
extensão de absorção do fármaco.
*Parâmetros:
Cmáx
Tmáx
MARGEM TERAPÊUTICA
ASC
Bd = f (ASC, Cmáx)
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
Classificação
das Formas
Farmacêuticas
4
FASE BIOFARMACÊUTICA
FASE FARMACOCINÉTICA
FASE FARMACODINÂMICA
Farmacotécnica I
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das Formas
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5
Farmacotécnica I
Classificação
das Formas
Farmacêuticas
6
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
Classificação
das Formas
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7
EFEITO
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 Medida da quantidade de medicamento, contida
em uma fórmula farmacêutica, que chega à
circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre
esse processo.
o Biodisponibilidade absoluta  em relação à administração
intravenosa do princípio ativo
o Biodisponibilidade relativa  em relação à administração,
por via oral, de um produto de referência
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 Propriedades físico-químicas do fármaco
 Forma Farmacêutica
 Via de administração
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Substância
ativa
Farmacotécnica I
+
Excipiente
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 Ação tópica- exercem ação no local de aplicação
 Ação sistêmica- atingem a corrente circulatória
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13
 Externo- medicamentos que não atingem a corrente
circulatória
 Interno- todo medicamento administrado por via oral, ou
seja, que atinge a corrente circulatória
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 Medicamentos organotrópicos- medicamentos que
atuam no nosso organismo
 Medicamentos etiotrópicos- medicamentos que
atuam em organismos que nos parasitam (bactérias,leveduras,
fungos, vírus)
SELETIVIDADE
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 Enteral
 Parenteral
 Tópica
 Especiais
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Barreira gastrintestinal
- boca
- faringe
- esôfago
- estômago
- intestino delgado
- duodeno
- jejuno
- íleo
- intestino grosso
- ceco
- cólon
- reto
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(a) Boca
- membrana palatal
- membrana bucal
- membrana sublingual
Absorção: sublingual > bucal > palatal
(b) Estômago
- somente moléculas com elevada lipofilia e na forma nãoionizada podem ser absorvidas
- devido à pouca superfície relativa (0,1 – 0,2%) o processo de
absorção estomacal não tem significado
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(c) Intestino delgado
 Motilidade Intestinal – segmentação e peristaltismo:
Segmentação: produzida por despolarização ritmada do músculo
intestinal – não faz progredir o conteúdo mas o homogeiniza.
Peristaltismo: produzido por ondas de contrações longitudinais,
promove a condução.
- O volume, a fluidez, hidratos de carbono, a tonicidade, os
fármacos colinérgicos estimulam o peristaltismo.
- A viscosidade aumentada, os fármacos anti-colinérgicos
inibem o peristaltismo.
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Trânsito: boca  laringe  esôfago  estômago 
intestino
VANTAGENS:
 segura
 Formas
farmacêuticas:
soluções,
suspensões,
emulsões, comprimidos, efervescentes, cápsulas
 conveniente
 administração
simples
DESVANTAGENS:
 início de ação
mais lento
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O objetivo é o efeito sistêmico. A absorção é promovida pela mucosa
sublingual, a qual tem pequena área mas é fina e altamente
vascularizada.
 Formas farmacêuticas: comprimidos de liberação imediata
VANTAGENS:
 rápida absorção
 maior biodisponibilidade
 menor efeito de 1ª passagem
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De acordo com a interação fármaco-excipiente (s) pode exercer:
- ação mecânica
- ação local
- ação sistêmica
RAZÕES DE USO:
 Formas farmacêuticas: supositórios, soluções, pomadas
- Razões patológicas da mucosa gástrica ou por irritação;
- Inativação total ou parcial dos fármacos devido ao suco gástrico;
- Pacientes
total ou parcial;

Classes em
de coma,
medicamentos:
ação local  antiinflamatórios,
- Problemas deação
ingestão
do paciente
ou cirurgia no trato
bucal;
cicatrizantes;
sistêmica
 antiinflamatórios,
antipiréticos,
- Medicamentos
que provocam náusea ou tem sabor desagradável;
antieméticos,
hormônios
- Pacientes com episódios de vômitos;
- Em pediatria e geriatria.
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O fármaco é injetado através da pele em tecidos ou na corrente
sanguínea com auxílio de seringa e agulha.
Requisito: esterilidade
VANTAGENS:
 maior rapidez de absorção
 dose exata, uniforme
 via nutricional
 alternativa para fármacos que não podem passar pelo TGI
DESVANTAGENS:
 alto custo (embalagem, esterilidade)
 desconforto na administração
Farmacotécnica
I
 risco
de acidentes....
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(i) Intradérmica (I.D.)
A administração é feita com agulha curta (0,95cm) e fina, com
injeções de pequenos volumes (0,06 - 0,18mL) na região entre a
derme e a epiderme.

Classes de medicamentos: produtos para
diagnósticas, dessensibilização ou imunização.
determinações
(ii) Subcutânea (S.C.)
Administrações feitas na região hipodérmica (tecido subcutâneo). Via
utilizada para administração de injetáveis de ação prolongada. Sob
esta via de administração podem ser injetados pequenos volumes de
soluções medicamentosas (0,3 a 1,0mL), ou medicamentos sólidos
que podem ser administrados em preparações denominadas
implantes ou pellets.
 Classes de medicamentos: hormônios, corticóides, vitaminas.
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(iii) Intravenosa (I.V.) ou Endovenosa (E.V.)
Absorção imediata do medicamento (100% de biodisponibilidade). É
a via de administração de grandes volumes (nutrição
parenteral), sendo também utilizada para as transfusões
sangüíneas e para a retirada de sangue de pacientes para fins
de diagnóstico. Para infusão I.V., a agulha ou cateter
geralmente é colocado nas veias proeminentes do antebraço ou
perna, firmemente preso ao paciente.
(iv) Intramuscular (I.M.)
 Principais
acidentes:
Injeção
nos músculos
(glúteo ou deltóide) através de agulhas
Lesões locais:
compridas
(5mLtromboses;
ou 2mL, respectivamente).
Contaminações:
transmissão
de ser
hepatite
e HIV;
Sob esta
via de administração
podem
injetadas:
Reações febris: presença de pirogênios;
- soluções aquosas;
Fenômenos nervosos: ondas de calor e formigamento.
- soluções oleosas;
- suspensões (absorção lenta).
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Barreira pele
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ESTRATO CÓRNEO
 Efeito local: fármaco permanece
retido na superfície da pele
EPIDERME
DERME
 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas
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*Penetração de fármacos na pele:
 Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a pele sendo absorvido
Transapêndice
Intercelular Transcelular
pelos capilares
sanguíneos
CAPILAR SANGUÍNEO
 Formas farmacêuticas: adesivos transdérmicos
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O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado
na cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida
em que o local de ação drena diretamente para a veia cava
superior, e daí para a circulação geral.
 Formas farmacêuticas: comprimidos de dissolução lenta,
 ampla
superfície
pastilhas e pirulitos medicamentosos,
aerossóis
 Classes
antifúngicos
de
 temperatura uniforme
medicamentos:
anestésicos, anti-sépticos,
 alta permeabilidade
 alta vascularização
 Funcionalidade: aftas, candidíase,
amidalites,
 rápida
absorçãogengivites
 menor efeito de 1ª passagem
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29
O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa
vaginal.
 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes,
géis, soluções
 Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, antihemorrágicos, cicatrizantes, queratoplásticos, antibióticos e
antifúngicos.
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Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso
pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade
 Formas farmacêuticas:
suspensões, pomadas
soluções,

Funcionalidade:
glaucoma,
inflamações e infecções da mucosa
conjuntiva
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Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no
ouvido.
 Formas farmacêuticas:
pomadas, pós
soluções,
suspensões,
emulsões,
 Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos,
antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos
 Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem,
soluções otológicas para irrigação, pós para insuflação,
preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésicas
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Via de elevada área superficial e abundante vascularização,
o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo
mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis
àquelas obtidas com a administração I.V.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias,
inalantes, spray
 Classes de medicamentos: uso tópico  antissépticos,
analgésicos locais, vasoconstrictores ou descongestionantes
nasais; uso sistêmico  fármacos não absorvidos V.O.
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Trânsito: laringe  faringe 
brônquios  bronquíolos  alvéolos
traquéia

 Formas farmacêuticas: aerossóis
líquidos (gotículas) ou sólidos
(partículas)

Funcionalidade:
asma,
bronquites, infecções pulmonares
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Barreira hemato-encefálica
- A passagem de moléculas do plasma para o cérebro se faz através
do endotélio de capilares cerebrais, os quais possuem estrutura
altamente diferenciada dos demais capilares
- Grupos transportadores específicos regulam a entrada da
maioria das substâncias.
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 Enteral
 Parenteral
 Tópica
 Especiais
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 Líquidas- colutório, óleos medicinais, tinturas, xaropes…
 Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, unguentos…
 Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios…
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* Depende da forma farmacêutica!
Espectro de absorção no UV
Absorbância
1.2
1
0.8
0.6
C
0.4
0.2
0
190
240
290
340
390
440
Comprimento de onda
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Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
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