MECANISMO DE AÇÃO
Agem inibindo a condução dos nervos periféricos
por um decréscimo na permeabilidade ao sódio,
impedindo a despolarização da membrana;
 Os AL interagem com receptores na membrana
celular que regulam os canais de sódio;
 Pelo menos três nódulos de Ranvier das fibras
mielinizadas devem estar em contato com o AL
para que ocorra o bloqueio de condução;

MECANISMO DE AÇÃO
1) Diminui a velocidade da despolarização
2) Reduz a amplitude do potencial de ação
3) Reduz a velocidade de ascensão do potencial de ação
4) Lentifica a condução axonal
5) Impede a propagação de potencial de ação
6) Não altera o potencial de repouso da membrana
7) Eleva o limiar de excitabilidade
MECANISMO DE AÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO

Ordem do Bloqueio Sensorial:

Dor;
Frio;
Calor;
Tato;
Pressão Profunda;
Motor;

Recuperação na ordem inversa;





MECANISMO DE AÇÃO

CEM:
Concentração efetiva mínima de AL para efetuar um
bloqueio dos impulsos;
 Variáveis:

Diâmetro das fibras;
 pH;
 Freqüência da estimulação nervosa;


Fibras Motoras (2x) X Fibras Sensitivas

Anestesia sensitiva nem sempre acompanha de anestesia
motora;
MECANISMO DE AÇÃO

Agentes Vasoconstritores:


Pode ser adicionado aos AL com o objetivo de
aumentar a duração da atividade anestésica de
agentes de curta ou média duração;
Modificação no pH:

Adição de bicarbonato;


Melhora a qualidade da anestesia regional;
Soluções Carbonatadas:

Diminui o tempo de latência e intensifica o grau de
anestesia;
MECANISMO DE AÇÃO

Grau do Bloqueio:
Depende do estado de estimulação nervosa;
 Há dois tipos de bloqueio:

Tônico – Ocorre em estimulações de baixa freqüência;
 Fásico (freqüência-dependente) – Freqüência de
estimulação alta;


Quanto maior a freqüência da estimulação, maior
será o grau do bloqueio;
FARMACOCINÉTICA

Absorção pela circulação sistêmica:

Local de injeção;


Dose total administrada;


Presença ou não de tecido adiposo no local;
Múltiplas injeções
Associação ou não com vasoconstrictores;

Vascularização intensa;
Propriedades especificas da droga;
 Forma de Aplicação;


Tópica, IM, Intra-traqueal;
FARMACOCINÉTICA
Lidocaína 400 mg
Sem adrenalina
Com adrenalina 1:200.000
10
8
6
4
2
0
Intercostal
Sc. Vaginal
Epidural
Sc. Abdominal
FARMACOCINÉTICA

Distribuição:

Variáveis:
Coeficiente de partição tecido/sangue;
 Massa e perfusão tecidual;
 Classe do anestésico;
 Amida/éster;


Proteínas Plasmáticas:
Os AL se ligam a alfa 1-glicoproteína e albumina;
 Quanto maior a afinidade a proteínas plasmáticas, menor a
quantidade de AL livre , diminuindo a toxicidade;
 Amidas de longa duração de ligam a proteínas numa
proporção maior que as de curta duração;

FARMACOCINÉTICA

Fase de Desaparecimento da circulação:

Fase alfa:


Representa a saída dos anestésicos em direção aos tecidos
perfundidos;
Fase beta:

Representa o estabelecimento de equilíbrio com os tecidos
pouco vascularizados e com as vias de eliminação
(metabólicas e excretoras);
FARMACOCINÉTICA

Volume de distribuição:
Fornece informação sobre o acúmulo do AL em
diversos tipos de tecidos orgânicos;
 Drogas muito lipossolúveis possuem um VD elevado,
indicando que são mais solúveis no cérebro, fígado e
gorduras;

FARMACOCINÉTICA

O Pulmão:
É o primeiro órgão a receber os AL, pois funciona
como um grande capacitor armazenando
temporariamente grandes quantidades do anestésico;
 Tem função protetora do SNC e coração;
 Interferências:


Propanol – pode competir com os AL pelos sítios de ligação
pulmonares;
FARMACOCINÉTICA

Distribuição tecidual em gestantes:
Os AL atravessam rapidamente a placenta em forma
não ionizada por difusão passiva;
 O grau de difusão é inversamente proporcional ao de
ligação as proteínas plasmáticas;


Em situação clinica de hipoproteinemia materna, uma
grande quantidade de AL poderá passar da circulação
materna para a fetal;
FARMACOCINÉTICA

Biotransformação:

Depuração:
Expressa a eficiência com que um soluto é eliminado;
 Depuração hepática – principal via de eliminação dos AL;
 5% eliminada in natura pela urina;
 Ínfima fração é metabolizada por reações ezimáticas e é
excretada sob a forma de metabólitos pelas fezes e urina;
 Influencia de outras drogas na depuração:
 Halotano e propanolol;
 Inibem a atividade de oxidases e reduzem o fluxo
sangüíneo hepático, diminuindo a depuração;
