Mecanismo de ação de
drogas
Mecanismo de ação
Droga: não cria efeito, MODULA um
função já existente.
Nenhuma droga é totalmente específica
em sua ação.
Receptor farmacológico: “qualquer
molécula biológica a qual uma droga se
liga e produz uma resposta mensurável”.
Tem uma função fisiológica reguladora.
Mecanismo de ação
Características da ligação droga-receptor
Seletividade: droga age somente em seu
receptor.
Afinidade: forças atraindo as moléculas
das drogas para a superfície do receptor.
Atividade Intrínseca: efetividade biológica
da droga. Resposta farmacológica.
Mecanismo de ação
Agonista ou agonista pleno: Droga que se
liga ao receptor promovendo uma
resposta na célula
Agonista parcial: menos eficaz que o
agonista pleno.
Antagonista: são drogas que se ligam
aos receptores, mas que não provocam
uma resposta na célula.
Mecanismo de ação
Antagonismo competitivo reversível:
velocidade de dissociação das moléculas
do antagonista é alta. Adição do agonista
estabelece um novo equilíbrio.
Antagonismo competitivo irreversível:
velocidade de dissociação das moléculas
do antagonista é baixa. Adição do
agonista não consegue estabelecer um
novo equilíbrio
Mecanismo de ação
Antagonismo não competitivo ou
fisiológico: quando duas substâncias
químicas produzem efeitos opostos na
mesma função fisiológica, agindo sobre
estruturas diferentes.
Ex:A teofilina inibe a broncoconstrição
produzida pela histamina.
Mecanismo de ação
Eficácia
Potência
Mecanismo de ação
Dessensiblização: ocorre em alguns
receptores quando expostos
excessivamente a um agonista. Há uma
diminuição do número de receptores.
Fenômeno passageiro.
O que deve ser feito? Suspensão do
agonista.
Ex: agonista beta adrenérgicos.
Mecanismo de ação
Hipersensibilização:
Aumento do número dos receptores
devido a administração crônica de um
antagonista.
Medicamento não pode ser suspenso
abruptamente.
O que fazer: retirada gradual do
medicamento.
Ex: propranolol (beta bloqueador)