HIPOLIPEMIANTES
M.Sc. Eduardo da Silva Gonçalves
HIPERCOLESTEROLEMIA
Concentrações elevadas de certas lipoproteínas na circulação sanguínea,
principalmente as LDL, bem como a redução das concentrações das HDL .
Principais
fatores
Dieta ocidental
+
Sedentarismo
+
Causas genéticas
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Classificação das hipercolesterolemias:
•Hipercolesterolemia patogênica ou familiar;
•Hipercolesterolemia combinada familiar;
•Dislipoproteinemia familiar;
•Hiper trigliceridemia familiar.
Risco aumentado para
Risco aumentado para
pancreatite e
coronopatia e acidente
coronopatia (associada a
vascular cerebral
diminuição de HDL).
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O colesterol é transportado
no sangue como
macromoléculas de
lipoproteína, com o núcleo
não-polar lipídico envolvido
por um camada simples de
fosfolipídeos e a porção
polar do colesterol e
apolipoproteínas.
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Lipoproteínas:
As lipoproteínas específicas diferem no conteúdo
do núcleo lipídico, na proporção lipídica do
núcleo e nas proteínas da superfície. As
lipoproteínas são classificadas pela densidade
em:
•Quilomícrons;
•Lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL);
•Lipoproteínas de baixa densidade (LDL);
•Lipoproteínas de alta densidade (HDL).
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Tratamento farmacológicos das hiperlipidemias:
ESTATINAS;
RESINAS (sequestradoras dos ácidos biliares);
ÁCIDO NICOTÍNICO;
FIBRATOS;
NIACINA;
ÁCIDOS GRAXOS ÔMEGA-3.
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ESTATINAS
LOVASTATINA;
SINVASTATINA;
PRAVASTATINA;
ATORVASTATINA;
FLUVASTATINA
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ESTATINAS - mecanismo de ação.
mecanismo de ação – inibem a HMG-CoA-redutase, inibindo a síntese de colesterol e
aumentam a captação de LDL pelo receptor LDL.
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Efeitos adversos:
Dor muscular;
Disfunção hepática;
Rabdomiólise (dor, fraqueza, [creatinina]plasmática)
*CERIVASTATINA (Bayacol - Bayer)
Interações:
Itraconazol -  10x as concentrações das estatinas.
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RESINAS (sequestradores biliares)
COLESTIRAMINA;
COLESTIPOL.
Uso clínico – hiperlipoproteinemia tipo IIa
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RESINAS – mecanismo de ação
mecanismo de ação – evitam a reabsorção de ácidos biliares e aumentam a captação
pelos receptores LDL hepáticos.
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Efeitos adversos:
Constipação;
Acidose hiperclorêmica (crianças e insuficientes renais)
Interações:
absorção de outros fármacos ingeridos concomitantemente
(administrar 1h antes ou 4 a 6 hs depois)
↓absorção de vitaminas lipossolúveis
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ÁCIDO NICOTÍNICO
Uso clínico – terapia combinada com estatinas na hiperlipoproteinemia
tipo IIa
mecanismo de ação – reduz a atividade da lipase tecidual e diminui a síntese de VLDL.
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Efeitos adversos:
Rubor facial;
Desconforto no TGI;
Disfunção hepática;
↓tolerância à glicose;
Hiperglicemia;
Hiperuricemia.
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FIBRATOS
Genfibrosil
Fenofibrato
Bezafibrato
Ciprofibrato
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FIBRATOS
Uso clínico – hipertrigliceridemias (familiar tipo IV e associada ao diabetes tipo II) e
disbetalipoproteinemia.
mecanismo de ação – atuam por estimulação da lipase aumentando a lipólise pela
lipoproteína lipase (LPL) e diminuindo VLDL.
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Efeitos adversos:
Desconforto gastrointestinal;
Disfunção erétil;
risco de cálculos biliares
Interações:
Potencializam ação das cumarinas – sangramentos.
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NIACINA
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