CURSO DE PÓS-GRADUAÇÃO LATO SENSU
CURSO DE ESPECIALIZAÇÃO EM PSIQUIATRIA
ANSIOLÍTICOS
E SUAS INDICAÇÕES
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
DOS TRANSTORNOS ANSIOSOS
Autor: Dr. Iso Jorge Teixeira
Adaptação: Dr Alexandre de Araújo Pereira
Propriedades farmacológicas dos
benzodiazepínicos
Sedativos
Hipnóticos
Ansiolíticos
Relaxantes musculares
Anticonvulsivantes
Estas propriedades variam de acordo com
os BZDs
MEIA-VIDA
de uma substância – Importância na escolha de uma benzodiazepina
Vantagens e desvantagens na escolha de um benzodiazepínico
segundo a sua meia-vida
MEIA-VIDA de uma
substância – é o
tempo necessário para
que a concentração de
uma determinada
substância circulante
se reduza à metade
em sua
biotransformação
Drogas de meia-vida curta
VANTAGENS
 nenhuma acumulação diurna;
 menor sedação diurna;
DEVANTAGENS
 tomadas mais freqüentes;
 síndromes de abstinência mais
freqüentes e severas;
 insônia rebote e amnésia
anterógrada (especialmente com
Triazolam)
POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO
POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO
É um termo geral usado para exprimir a atividade
farmacológica do medicamento.
Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os
mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua potência
Exemplo:
 O Clonazepam é um benzodiazepínico da mais alta
potência, ele requer 0,25mg para chegar ao mesmo
efeito que 5mg de Diazepam;
Importância da escolha de uma benzodiazepina –
Principais Ansiolíticos em uso clínico
Importância da escolha de uma benzodiazepina –
Principais Ansiolíticos em uso clínico
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
ANSIEDADE. Os ansiolíticos mais comumente
utilizados atualmente têm aplicação clínica no
tratamento da ansiedade, tanto idiopática, como no
TAG e na ansiedade associada com eventos da vida
(Transtorno de ajustamento, p. ex.)
A BUSPIRONA – é um ansiolítico não-benzodizepínico, e não
teria o mecanismo de ação ligado ao GABA, mas provavelmente
como antagonista de receptores dopaminérgicos inibitórios ou
agonista-antagonista misto sobre os receptores pós-sinápticos.
Início de resposta com 02 semanas. Meia vida curta, necessário 03
tomadas ao dia. Melhor indicado para pacientes com alto potencial
de abuso de substâncias.
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
INSÔNIA. O Flurazepam MV longa (Dalmadorm), o Estazolam
MV intrmediária (Noctal) e o Triazolam MV curta (Halcion),
Flunitrazepam MV intermediária (Rohypnol), Midazolam MV
curta (Dormonid). Eles diferem, principalmente em suas meiasvidas...
Também o ZOLPIDEM* e a ZOPICLONA* têm sido usados
como hipnóticos. Eles age semelhantemente às
benzodiazepinas, mas não são benzodiazepínico. Menor
potencial de dependência física.
* Interferem menos na arquitetura do sono
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
DEPRESSÃO. Alguns estudos teriam demonstrado
efeitos antidepressivos do ALPRAZOLAM semelhante
aos dos tricíclicos. A dose inicial para esta indicação
seria de 1 a 1,5mg diários, aumentando-se 0,5 mg a
cada três ou quatro dias. Dose máxima usual: 4 a
5mg/dia. Em caso de interrupção da droga, deve ser
feita lentamente, 0,5 mg dia a cada três ou quatro dias
TRANSTORNO BIPOLAR. Alguns autores
preconizam o CLONAZEPAM na mania aguda e como
coadjuvante do Lítio, em vez de antipsicóticos.
Aumentaria os períodos interfásicos e haveria menos
episódios depressivos
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
ACATISIA. Quando drogas anticolinérgicas
(Biperideno (Akineton® e Trieexifenidil (Artane®)
são ineficazes no tratamento da acatisia,
recomenda-se um beta-bloqueador adrenérgico,
no entanto, os Benzodiazepínicos seriam
eficazes também.
CATATONIA. Utilização do Lorazepam parece
melhorar sintomas catatoniformes em pacientes
esquizofrênicos.
INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS
OUTRAS INDICAÇÕES
ALCOOLISMO – sintomas de abstinência –
CLORODIAZEPÓXIDO
EMERGÊNCIA – AGITAÇÃO PSICOMOTORA, exceto
agitação induzida por anfetaminas
DISCINESIA TARDIA – há relatos de bons resultados
ESQUIZOFRENIA – pacientes que não respondem aos
antipsicóticos... Seriam utilizadas altas doses de
Benzodiazepínicos. Há relatos de uso de LORAZEPAM I.M. na
Catatonia...
EM CLÍNICA MÉDICA:
ANTICONVULSIVANTE
RELAXANTE MUSCULAR
COADJUVANTE EM ANESTESIA
EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS
Sonolência – é o mais comum, ocorrendo em 10% dos
pacientes
perigosas
risco em dirigir automóveis e operar em máquinas
Tonteira – menos de 1% dos pacientes
Ataxia – menos de 2%
Depressão repiratória – quando associa-se benzodiazepínico
a álcool
Fraqueza, náusea, vômitos, visão borrada e malestar epigástricos, reações alérgicas – raros
Amnésia anterógrada – particularmente com fármacos de
alta potência
Aumento da agressividade – efeito paradoxal
Agravante da respiração - em paciente com doença
pulmonar e apnéia do sono
EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS
SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA COMUMENTYE
OBSERVADOS
• Ansiedade
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
NECESSÁRIO
Irritabilidade
Insônia
PROGRAMAR
Fadiga
RETIRADA
Cefaléia
PROGRESSIVA DE
Câimbras ou mialgias
Tremores
BZDs NOS CASOS DE
Sudorese
DEPENDÊNCIA
Tonteiras
Dificuldades de concentração
NÁUSEAS, PERDA DO APETITE
DEPRESSÃO
DESPERSONALIZAÇÃO DESREALIZAÇÃO
HIPERESTESIA (à luz,odor, gosto, tato)
Percepções anormais ou sensações de movimento
Aspectos importantes do uso – situações
especiais
Faixa etária
Gestação / Amamentação
Via de administração
Contra indicado na apneia do sono