UNIVERSIDADE COMUNITÁRIA DA REGIÃO DE CHAPECÓ
ÁREA DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
CURSO DE MEDICINA
SAI IV
Farmacologia
relacionada ao
sistema reprodutor
Anticoncepção hormonal
Contraceptivos orais

Existem 2 tipos de contraceptivos orais:

1. Associação de um estrógeno com uma progestina
(forma sintética de progesterona) (pílula combinada)

2. Somente progestina (pílula apenas com progestina)
- minipílula
Contraceptivos orais

O resultado de ambos os tipos de contraceptivos
orais é um fluxo menstrual um pouco mais suave
que o normal.

O fluxo é o sangramento por abstinência
decorrente da interrupção dos hormônios.
Contraceptivos orais

A pílula combinada
Cada dose contém estrógeno e progestina.
 Subdivididos em preparações mono, di e trifásicas.

Preparações monofásicas: dose constante de ambos os
componentes durante o ciclo (em todos os comprimidos da
cartela).
- Uso:
 Primeira cartela → 1º dia da menstruação
 Sempre no mesmo horário

21 cpr → pausa 7 dias → início 8º dia
• 24 cpr → pausa 4 dias → início 5º dia
• 28 cpr → sem pausa → 7 cpr de placebo → evitar
esquecimento
•
Diclin
Artemidis
Elani ciclo: 3,0 mg de drospirenona e 0,03 mg de
etinilestradiol – 21 comprimidos revestidos
 Yasmin: 3,0 mg de drospirenona e 0,03 mg de
etinilestradiol – 21 comprimidos revestidos
 Yas: 3,0 mg de drospirenona e 0,02 mg de etinilestradiol 24 comprimidos revestidos

Siblima: gestodeno 0,060 mg e etinilestradiol 0,015 mg –
24 comprimidos revestidos
 Diminut: gestodeno 0,075 mg e etinilestradiol 0,020 mg –
21 comprimidos revestidos
 Tamisa 20 ou 30: gestodeno 0,075 mg e
etinilestradiol 0,020 ou 0,030 mg - 21 drágeas
 Alestra 20 ou 30: gestodeno 0,075 mg e etinilestradiol
0,020 ou 0,030 mg - 21 drágeas

Contraceptivos orais

A pílula combinada
Preparações bifásicas:
- Duas concentrações hormonais nos comprimidos da cartela

-
Uso:
 Primeira cartela → 1º dia da menstruação
 Sempre no mesmo horário
22 cpr → pausa 6 dias → início 7º dia → Gracial®
• 28 cpr → sem pausa → Mercilon Conti®
→ 21cpr
(etinilestradiol - EE + desogestrel) + 5 cpr (EE) + 2 placebo
•
Contraceptivos orais

A pílula combinada

Preparações trifásicas: três concentrações hormonais nos
comprimidos da cartela
Dose da progestina varia em concentração em 3 períodos
da administração e o estrógeno tem a dose aumentada
apenas uma vez no decorrer do ciclo.
-




Ex: 21 cpr → 6 marrons (1º ao 6º dia), 5 brancos (7º ao 11º dia) e 10 ocres
(12º ao 21º dia)
Marrom: levonorgestrel 50µg, etinilestradiol 30µg (= 0,03 mg)
Branco: levonorgestrel 75µg, etinilestradiol 40µg
Ocre: levonorgestrel 125µg, etinilestradiol 30µg
Contraceptivos orais

A pílula combinada

Extremamente eficaz, pelo menos na ausência de
doença intercorrente e de tratamento com fármacos com
os quais, potencialmente, possa interagir.

1ª geração (anos de 1970): mais de 50 µg (0,050 mg) de
estrógeno – risco aumentado de trombose venosa
profunda e de embolismo pulmonar.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

O estrógeno que, na maioria das vezes, é combinado
nessas preparações (pílulas de 2ª geração) é o
etinilestradiol, apesar de algumas poucas preparações
conterem o mestranol.

A progestina pode ser noretisterona, levonorgestrel,
etinodiol, ou – em pílulas de 3ª geração – desogestrel
ou gestodeno, que são mais potentes, possuem menos
ação androgênica e causam poucas mudanças no
metabolismo de lipoproteínas, mas que, provavelmente,
possuem risco maior de tromboembolia que as
preparações de 2ª geração.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

O conteúdo de estrógeno é, geralmente, 20-50 µg de
etinilestradiol ou seu equivalente, e a preparação é
escolhida com conteúdos baixíssimos de estrógenos e
progestina, que são bem tolerados e oferecem bom
controle do ciclo em determinadas mulheres.

A maioria é tomada por 21 dias consecutivos, seguidos
de 7 dias sem pílula, o que causa sangramento.
Contraceptivos orais
A pílula combinada
Podem também interferir nas
contrações coordenadas do
colo, útero e tubas uterinas
que facilitam a fertilização e
a implantação.

Mecanismo de ação

Estrógeno: inibe a secreção de FSH
(retroalimentação negativa na adenohipófise) → suprime o
desenvolvimento do folículo (ciclo
ovariano)  a ovulação não
acontece.

Progestina: inibe a secreção de LH
→ previne a ovulação; estimula a
produção de muco cervical menos
suscetível à passagem do esperma
(impenetrável ao espermatozoide).

Estrógeno e progestina agem
combinadamente para alterar o
endométrio de tal forma a evitar a
implantação.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Efeitos adversos
Ganho de peso, retenção de fluido (edema)
 Náuseas, cefaleia, rubor, tontura, depressão, irritabilidade
 Cãibras nas pernas, sensibilidade nas mamas


Em geral, esses sintomas diminuem depois de 3 a 4
meses.
Mudanças na pele (p. ex., acne e/ou aumento na
pigmentação)
 Pode ocorrer amenorreia de duração variável na cessação
da ingestão da pílula, podendo levar a certa confusão em
relação à gravidez.

Contraceptivos orais
A pílula combinada

Efeitos adversos

Náusea, sensibilidade das mamas, sangramento
inesperado e edema estão relacionados à quantidade de
estrógeno existente na preparação.

Com frequência, esses efeitos podem ser aliviados através
da mudança para uma preparação contendo menores
quantidades de estrógeno ou agentes que contenham
progestinas com mais efeitos androgênicos.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

As anomalias fetais não parecem ser uma preocupação, e
a função normal do trato reprodutivo e a fertilidade são
restauradas depois da interrupção do uso do
contraceptivo oral.

Entretanto, muitos profissionais de saúde recomendam
que as mulheres usem um método contraceptivo de
barreira por 1 a 2 meses depois de interromper a pílula
antes de ficar grávidas, de modo que a data exata do
último período menstrual esteja disponível para prever a
gravidez.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Questões que precisam ser consideradas

Existe risco aumentado de doença CV (doença tromboembólica
venosa, infarto do miocárdio e AVE)?

Com pílulas de 2ª geração (estrógeno < 50 µg), o risco de
tromboembolismo é pequeno (15 por 100.000 usuárias por ano, em
comparação com 5 em 100.000 não usuárias por ano, ou 60
episódios de tromboembolismo por 100.000 grávidas).

O risco é muito maior em subgrupos com fatores adicionais, tais
como fumantes, o uso continuado da pílula, especialmente em
mulheres acima de 35 anos de idade, mulheres com histórico
familiar de tais problemas e com defeitos genéticos que afetam a
produção ou função dos fatores de coagulação.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Existe risco aumentado de doença CV (doença
tromboembólica venosa, infarto do miocárdio e AVE)?

Para preparações contendo progestina de 3ª geração a
incidência de tromboembolia é de cerca de 25 por 100.000
usuárias por ano, o que é ainda um risco pouco elevado,
comparado com o risco de tromboembolismo na gravidez
indesejada.

Em geral, mesmo com fatores de risco externos (p. ex.,
tabagismo, hipertensão e obesidade) os contraceptivos
orais combinado têm se mostrado seguros para a maioria
das mulheres na maior parte da sua vida reprodutiva.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Existe risco aumentado de doença CV (doença
tromboembólica venosa, infarto do miocárdio e AVE)?

O maior risco de tromboembolismo resulta do efeito do
componente estrogênico dos contraceptivos hormonais
combinados sobre a síntese hepática dos fatores de
coagulação do sangue.

O risco de tromboembolismo gerado pelo uso de
contraceptivos hormonais combinados é geralmente menor
que o imposto pela gravidez.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

O risco de câncer é afetado?

O risco de câncer ovariano e endometrial é reduzido.

Evidências sugerem que o risco de câncer de mama
durante toda a vida em mulheres usuárias ou que já
usaram contraceptivos hormonais não é afetado pelo uso
de anticoncepcional oral, mas o câncer de mama pode
surgir mais cedo do que nas mulheres que nunca
utilizaram anticoncepcional oral.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

A pressão sanguínea aumenta?

Aumento acentuado na PA ocorre em pequena % de
mulheres, logo após o início do tratamento.

Está associado ao aumento no angiotensinogênio
circulante e desaparece quando o tratamento é suspenso.

Monitorar a PA no início do tratamento.

Um contraceptivo alternativo o substituirá se necessário.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Riscos

Raro em mulheres saudáveis
Efeitos colaterais incômodos (p. ex., sangramento
inesperado, mama sensível ou dolorida)
Náuseas, ganho de peso, alterações de humor
Pequeno risco aumentado de desenvolver coágulos
sanguíneos, AVE ou infarto do miocárdio, relacionados
mais com o tabagismo que com o uso isolado do
contraceptivo oral
Possível incidência aumentada de tumores hepáticos
benignos e problemas de vesícula biliar
Nenhuma proteção contra as DSTs (possível risco
aumentado com o sexo inseguro).





Contraceptivos orais
A pílula combinada

Efeitos benéficos

Menor risco de cisto ovariano, cânceres ovariano e
endometrial, doença benigna da mama e inflamações
pélvicas.

Menor incidência de gravidez ectópica, anemia por
deficiência de ferro e artrite reumatoide.

Os sintomas pré-menstruais, a dismenorreia, a
endometriose, a acne e o hirsutismo podem melhorar.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Outros usos clínicos

Evitar a deficiência de estrogênio em mulheres jovens com
hipogonadismo primário após seu crescimento.

Tratar acne, hirsutismo, dismenorreia e endometriose.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Contraindicações

Contraindicações absolutas

Distúrbio tromboembólico atual ou pregresso, doença
vascular encefálica ou doença arterial; câncer de mama
suspeito ou conhecido; neoplasia estrogênio-dependente
atual ou pregressa, conhecida ou suspeita; gravidez; tumor
hepático benigno ou maligno atual ou pregresso; função
hepática prejudicada; hiperlipidemia congênita;
sangramento vaginal anormal não-diagnosticado.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Contraindicações

Contraindicações relativas
Hipertensão, fase aguda da mononucleos, doença
falciforme.
 Mulheres com mais de 35 anos, tabagistas, estão em
risco de problemas cardíacos e não devem utilizar
contraceptivos orais.
 Ocasionalmente, as complicações neuro-oculares
originam-se, mas não foi estabelecida uma relação causaefeito. Se ocorrerem distúrbios visuais, os contraceptivos
orais devem ser interrompidos.

Contraceptivos orais
A pílula combinada

Contraindicações

Alguns ginecologistas permitem que as pacientes com
cefaleias migranosas tomem contraceptivos orais, caso
as cefaleias não se agravem.

Uma mulher jovem que apresenta turvação visual com
enxaqueca provavelmente será desencorajada de tomar
os contraceptivos orais.
Contraceptivos orais
A pílula combinada

Contraindicações

Diabetes melito também é problemático, embora alguns
especialistas permitam que suas pacientes utilizem os
contraceptivos orais com a cuidadosa monitorização da
glicose.

Os leiomiomas (tumores fibroides) do útero podem
aumentar com o uso do contraceptivo oral. As pacientes
com essa condição são aconselhadas e monitoradas
com cautela; se os fibroides aumentam, elas são
aconselhadas a interromper os contraceptivos orais e
escolher outro método contraceptivo.
Contraceptivos orais

Pílula só com progestina

Noretisterona, levonorgestrel, etinodiol.

Tomada sem interrupção.

Dados de segurança por longos períodos são menos
confiáveis que com a pílula combinada (poucas mulheres
utilizam).
Contraceptivos orais
Pílula só com progestina

Mecanismo de ação

Ocorre primariamente sobre o muco cervical, que se
torna inviável para o esperma.

A progestina, provavelmente, também impede a
implantação através de seu efeito sobre o endométrio
e sobre a motilidade e as secreções das tubas
uterinas.

Nem sempre inibe a ovulação (somente de 60% a
80% dos ciclos) → maior índice de falha do que as
combinações orais.
Contraceptivos orais
Pílula só com progestina

Efeitos benéficos

A progestina isolada é útil para mulheres que tiveram
efeitos colaterais relacionados com o estrógeno nas
pílulas combinadas (p. ex., cefaleia, hipertensão, dor nas
pernas, alteração na coloração da pele, ganho de peso
ou náuseas).

As preparações apenas com progestina são úteis para as
mulheres em lactação que precisam de um método
contraceptivo hormonal.
Contraceptivos orais
Pílula só com progestina

Efeitos benéficos

Alternativa para a pílula combinada em algumas mulheres
nas quais o estrógeno está contraindicado.

São viáveis para mulheres cuja pressão sanguínea
aumenta de forma exagerada durante o tratamento com
estrógeno.

Úteis para pacientes com hepatopatia, hipertensão,
psicose ou retardo mental, ou tromboembolia anterior.
Contraceptivos orais
Pílula só com progestina

Efeitos adversos

Seus efeitos contraceptivos são menos confiáveis e,
perdendo-se uma dose, pode ocorrer a concepção.

Alterações na menstruação (especialmente sangramento
irregular) são comuns.

Cefaleia, tontura, ganho ponderal de 1-2 kg, redução
reversível da tolerância à glicose.

As preparações com progestinas antigas e mais
androgênicas podem provocar ganho de peso, acne e
hirsutismo.
Contraceptivos orais

Farmacocinética dos anticoncepcionais orais: interações
farmacológicas

Os contraceptivos orais só com progestina e combinados
são metabolizados pelas enzimas citocromo P450
hepáticas.

Fármacos que induzem enzimas: rifampicina, rifabutina,
carbamazepina, fenitoína e outros (↑ catabolismo
hepático dos estrógenos ou das progestinas)

Dado que a dose efetiva mínima de estrógeno é usada,
qualquer aumento de sua depuração pode resultar em
falha do contraceptivo.
Contraceptivos orais

Farmacocinética dos anticoncepcionais orais: interações
farmacológicas

Como a flora gastrintestinal normal aumenta o ciclo
êntero-hepático (e a biodisponibilidade) dos estrógenos,
os fármacos antimicrobianos que interferem nesses microorganismos (antibióticos de amplo espectro, p.ex.,
amoxicilina) podem reduzir a eficácia dos
anticoncepcionais orais combinados.

Isso não ocorre com pílulas só com progestina.
Contraceptivos injetáveis

Depo-Provera®
Injeção (IM) de 150 mg de acetato de
medroxiprogesterona na forma de depósito (AMP) a
cada 3 meses.
 Depois de uma dose de 150 mg, a ovulação é inibida
durante pelo menos 14 semanas.
 Confiável e conveniente.


-
Pode ser usado por mulheres nutrizes e por aquelas
com hipertensão, doença hepática, cefaleias
migranosas, cardiopatia e hemoglobinopatias.
Uso:
 Primeiros 5 dias do ciclo menstrual
Contraceptivos injetáveis

Depo-Provera®

As desvantagens potenciais incluem sangramento
menstrual irregular, distensão abdominal, cefaleias,
estímulo sexual diminuído e perda ou ganho de
peso.

Quase todas as usuárias apresentam episódios de
perda de sangue e sangramento imprevisíveis (1º
ano); diminuem com o decorrer do tempo → comum
amenorreia.
Contraceptivos injetáveis

Depo-Provera®

A supressão da ovulação pode persistir por um período de
até 18 meses após a última injeção (mas a ovulação
costuma retornar dentro de um período mais curto).

Outros métodos contraceptivos podem ser mais
apropriados para a mulher que deseja conceber dentro de
um ano da interrupção da contracepção.

A supressão da secreção endógena de estrogênio pode
estar associada a uma redução reversível da densidade
óssea, e as alterações dos lipídios plasmáticos estão
associadas a um risco aumentado de aterosclerose.
Contraceptivos injetáveis

Depo-Provera®

As vantagens incluem a redução da menorragia,
dismenorreia e anemia.

Esse contraceptivo pode reduzir o risco de infecção
pélvica e foi associado à melhoria no estado
hematológico nas mulheres com anemia devido ao
sangramento menstrual intenso e nas mulheres com
doença falciforme; também foi associado a uma
frequência reduzida de convulsões em mulheres
com distúrbios convulsivos, além de reduzir os risco
de câncer de endométrio.
Contraceptivos injetáveis

Depo-Provera®

Contraindicado em mulheres que estão grávidas e
naquelas que apresentam sangramento vaginal
anormal de etiologia desconhecida, câncer de mama
ou pélvico, ou sensibilidade à progestina sintética.

Os efeitos a longo prazo sobre o lactente de mãe nutriz
são desconhecidos, porém acredita-se que sejam
desprezíveis.

Não protege contra as DSTs.
Contraceptivos injetáveis

Lunelle®

Combinação de medroxiprogesterona (progestina) e
estradiol (estrógeno).

Mostrou-se muito efetivo na prevenção da gravidez em
estudos clínicos.

Uma injeção intramuscular é administrada a cada 28 a
30 dias.

Propicia eficácia imediata quando administrado dentro
dos 5 primeiros dias após o início de um período
menstrual normal.
Contraceptivos injetáveis

Lunelle®

O retorno da ovulação ocorre com maior rapidez que
com o Depo-Provera®, comumente dentro de 2 a 4
meses.

As contraindicações e advertências são idênticas
àquelas para os contraceptivos orais.

A eficácia depende da adesão da mulher ao regime.

Ocorre sangramento leve e regular mensalmente.
Contraceptivos injetáveis

Enantato de noretisterona + valerato de
estradiol

Mesigyna®: cada ml contém 50 mg de
enantato de noretisterona e 5 mg de valerato
de estradiol em solução oleosa.
Combinação contraceptiva injetável para uso
mensal.





Uso:
Mensal → 1º dia do ciclo menstrual
Depois a cada 30 +/- 3 dias
Uma ou 2 semanas após a primeira injeção →
pode ocorrer sangramento de escape
Sangramento cíclico mais regular e menos
períodos de sangramento prolongado
(comparado ao contraceptivo unicamente
progestogênico).

Lista de anticoncepcionais disponíveis para venda em
Farmácias e Drogarias credenciadas no Programa
Farmácia Popular.
Levonorgestrel + etinilestradiol

Lista de anticoncepcionais disponíveis para venda em
Farmácias e Drogarias credenciadas no Programa
Farmácia Popular.

Lista de anticoncepcionais disponíveis para venda em
Farmácias e Drogarias credenciadas no Programa
Farmácia Popular.

Lista de anticoncepcionais disponíveis para venda em
Farmácias e Drogarias credenciadas no Programa
Farmácia Popular.
Contraceptivo de implante
Implante subcutâneo
 Libera doses diárias de hormônios
 Ex: Implanon®
 O implante libera uma progestina (etonogestrel) durante 5
anos, inibindo a ovulação. Também causa alterações no
muco cervical que impedem a passagem de
espermatozoides.

Anestesia local para inserção. Quando inserir? Seguir
instruções da bula, de acordo com método contraceptivo já
utilizado ou não.
 Removido após 3 anos de uso

Contraceptivo de implante

Durante o uso poderá não ocorrer sangramento
(amenorreia) ou ocorrer sangramento irregular, variando
de sangramento leve ou com maior volume.

Poderá ocorrer ganho de peso, acne e crescimento ou
perda de pelos, cefaleia, labilidade emocional, diminuição
da libido, dor ou infecção no local do implante, mastalgia,
tonturas.
Contraceptivo de implante

Contraindicações

Gravidez ou suspeita de gravidez; distúrbio
tromboembólico venoso ativo; presença ou história de
doença hepática grave enquanto os valores de função
hepática não tenham retornado ao normal; tumores
progestogênio-dependentes; sangramento vaginal não
diagnosticado.

Caso ocorra qualquer dessas situações pela primeira
vez durante o uso do implante, esse deve ser
imediatamente retirado.
Adesivo transdérmico
-
Liberação transdérmica contínua
-
Não ocorrem oscilações significativas nos níveis
sanguíneos
-
Não tem metabolização de primeira passagem hepática
-
Dose diária: norelgestromina 150µg e etinilestradiol (EE)
20µg
-
Uso:
 1 adesivo por semana → 3 semanas → interromper o uso
durante 1 semana
Adesivo transdérmico
A eficácia é comparável àquela dos contraceptivos
orais.
 Seus riscos são similares àqueles dos contraceptivos
orais e incluem um risco aumentado de coágulos
sanguíneos.

-
-
-
Locais de aplicação:
 Antebraço, dorso, abdômen, região glútea. Não deve
ser aplicado nas mamas
Locais que não tenha contato com roupas apertadas
Obs: pele limpa, seca,
 sem hidratante/óleo
Ex: Evra®
Anel vaginal
-
Anel flexível e macio de silicone
-
Uso:
Colocado pela usuária → entre 1º e 5º dia do ciclo (instruções
na bula, de acordo com método contraceptivo anterior ou não)
Usar por 3 semanas consecutivas → realizar pausa de 7 dias
(ocorrerá o sangramento)
Ex: Nuvaring®
Etinilestradiol e etonogestrel.






Ele é tão eficaz quanto os contraceptivos orais e apresenta os
mesmos riscos.
É flexível, não requer regulagem nem adaptação e é efetivo
quando colocado em qualquer local da vagina. Inserir na
forma de “8”
Dispositivo intra-uterino (DIU)

Pequeno dispositivo, comumente em formato de T, que é
inserido na cavidade uterina para evitar a gravidez.

Um cordão preso ao DIU é visível e palpável no óstio
cervical.
Dispositivo intra-uterino (DIU)

O Paraguard®, um DIU com estrutura de cobre, é
efetivo por 10 anos. O cobre possui um efeito
antiespermático.

O Levonorgestrel Intrauterine System (LNG-IUS;
Mirena®) é um DIU de plástico que libera
levonorgestrel, uma progestina sintética utilizada nos
contraceptivos orais, que demonstrou reduzir o
sangramento intenso. DIU medicado (mais eficaz).
Dispositivo intra-uterino (DIU)

Acredita-se que o principal mecanismo de ação do DIU é a
transformação do ambiente uterino em um ambiente hostil
aos espermatozoides, evitando a sua chegada até as
trompas ou tendo efeito espermaticida.

Os DIUs que liberam progestágenos, além da ação tipo
corpo estranho no endométrio, tornam o endométrio mais
fino. Tornam o muco cervical espesso (barreira para os
espermatozoides).
Dispositivo intra-uterino (DIU)

Estudos limitados mostram que os DIUs podem
evitar a necessidade de histerectomia, em
algumas mulheres, reduzindo o sangramento;
podem ser um adjunto na terapia de reposição
hormonal (TRH), proteger as mulheres contra o
câncer endometrial e evitar o câncer cervical.
Dispositivo intra-uterino (DIU)

O método DIU é efetivo por longo tempo, parece não
ter efeito sistêmico e reduz a possibilidade de erro da
paciente.

Esse método reversível de controle do nascimento é
tão efetivo quanto os contraceptivos orais e mais
efetivo que métodos de barreira.
Dispositivo intra-uterino (DIU)

Suas desvantagens incluem o possível sangramento
excessivo, cólicas e dores nas costas e ligeiro risco de
gravidez tubária, infecção pélvica, deslocamento do
dispositivo e, raramente, a perfuração do colo e do útero.
Maiores com DIU não medicado.

Se uma gravidez ocorre com o DIU em posição, o
dispositivo é removido imediatamente.

O aborto espontâneo pode acontecer na remoção.
Dispositivo intra-uterino (DIU)

As mulheres com múltiplos parceiros, com períodos
menstruais intensos ou com cólicas, ou aquelas com
história de gravidez ectópica ou infecção pélvica são
encorajadas a usar outros métodos.

Alguns médicos testam para a Chlamydia e a gonorreia
antes da inserção para evitar a DIP.
Contracepção de emergência

Uma dose adequada e corretamente regulada no tempo
de estrógeno, progestina ou de estrógeno e uma
progestina, depois da relação sexual sem um método de
controle de natalidade, ou quando um método falhou,
pode evitar a gravidez.

Esse método não interrompe uma gravidez estabelecida.
Contracepção de emergência

Esse método não é adequado para a contracepção a
longo prazo por não ser tão efetivo quanto os
contraceptivos orais diários ou outros métodos
confiáveis usados regularmente.

Esse método deve ser usado não mais que 72 horas
depois da relação sexual.
Contracepção de emergência

Mecanismo de ação

Não está bem compreendido.
Quando administrados antes da onda de LH, inibem a ovulação.
Também afetam o muco cervical, a função da trompa e o
revestimento endometrial.
A contracepção de emergência está relacionada com a
disfunção da fase lútea, produzindo um endométrio que está
fora da fase.






Exemplos
Comprimidos de 0,75 mg de levonorgestrel em embalagem c/ 2
unidades: Postinor 2, Pilem, Diad, Poslov, Minipil 2 post.
Pozato uni: comprimido revestido contendo 1,5 mg de
levonorgestrel (1 comp.)
A administração oral de levonorgestrel, sozinho ou combinado com
estrógeno, é efetiva se realizada dentro de 72 h do intercurso não
protegido, e repetida 12 h mais tarde.
Estudos recentes sugerem que não é necessário administrar doses de
0,75 mg de levonorgestrel por comprimido, com intervalo de 12 horas, uma
vez que a dose única de 1,5 mg tem eficácia semelhante, sem aumento
significante de efeitos adversos.
Contracepção de emergência

Efeitos adversos

Náusea e vômito são comuns (as pílulas podem ser
perdidas; pílulas de reposição podem ser tomadas com
algum antiemético, tal como a domperidona).

Cefaleia, tontura, hipersensibilidade das mamas, cólicas
abdominais, cãibras nas pernas, sangramento irregular.
Contracepção de emergência

Quando a mulher está amamentando, prescreve-se
uma formulação apenas de progestina.

Para evitar expor o lactente aos hormônios sintéticos
através do leite materno, ela pode ordenhar o leite e
oferecê-lo por 24 horas depois do tratamento.
Contracepção de emergência

O próximo período menstrual da mulher pode começar
alguns dias antes ou depois que o esperado, e ela
precisa ser informada disso.

A paciente deve retornar para um teste de gravidez
quando ela não apresentou um período menstrual em 3
semanas, devendo ser realizada uma outra consulta
para fornecer um método regular de contracepção caso
ela não tenha um atualmente.

Qualquer paciente que empregue esse método deve
ser aconselhada sobre a taxa de insucesso, de 1,6%, e
sobre outros métodos contraceptivos.
Disfunção erétil
Disfunção erétil

INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO V
A sildenafila (primeiro) foi descoberta acidentalmente
como influenciador da função erétil (criada para tratar
angina).
 A tadalafila (age por mais tempo) e a vardenafila também
estão licenciados para tratar a disfunção erétil.


Em contraste com os vasodilatadores cavernosos
(injetados diretamente no corpo cavernoso), os inibidores
de fosfodiesterase tipo V não causam a ereção
independente do desejo sexual, mas aumentam a
resposta erétil pelo estímulo sexual.
Disfunção erétil

Mecanismo de ação
Os nervos nitrérgicos liberam
óxido nítrico que se difunde nas
células musculares lisas, onde
ativa a guanilil ciclase.
 ↑ GMPc: medeia a vasodilatação
via ativação da proteína quinase
G.
 A inibição da fosfodiesterase V
(isoforma que inativa o GMPc)
potencializa o efeito sobre o
músculo liso vascular peniano.


Outros leitos vasculares são
também afetados sugerindo outros
usos possíveis, notavelmente na
hipertensão pulmonar.
Disfunção erétil

Aspectos farmacocinéticos

As concentrações plasmáticas máximas da sildenafila
ocorrem aproximadamente 30-120 min após doses orais
e são retardadas pela ingestão de alimentos, por isso é
ingerida 1 h ou mais antes da atividade sexual.

A tadalafila tem meia-vida mais longa; pode ser tomada
muito antes da atividade sexual.
Disfunção erétil

Interações farmacológicas

Metabolizadas pela CYP3A4

Carbamazepina, rifampicina, barbitúricos: induzem a
CYP3A4

Cimetidina, antibióticos macrolídeos, imidazolinas
antifúngicas, alguns agentes antivirais (como o ritonavir),
suco de toranja (pomelo, grapefruit): inibem a CYP3A4.
Disfunção erétil

Interação farmacodinâmica
clinicamente importante,
ocorre com todos os nitratos
orgânicos, que causam
aumento de GMPc

efeitos são marcadamente
potencializados
(vasodilatação generalizada
e hipotensão)

O uso concomitante é
contraindicado.
trinitrato de glicerila
Disfunção erétil

Efeitos adversos e contraindicações
Hipotensão, rubor, cefaleia
 Alterações visuais. A sildenafila tem alguma ação na
fosfodiesterase VI, que está presente na retina e é
importante na visão.


A sildenafila não deve ser usada em pacientes com
doenças degenerativas hereditárias da retina (risco de
agravamento da doença).

A vardenafila é mais seletiva para a isoenzima tipo V, mas
é também contraindicada em pacientes com doenças
hereditárias na retina.
O útero
O útero

FÁRMACOS QUE ESTIMULAM O ÚTERO

Ocitocina

Induz a ejeção do leite nas mulheres em fase de
lactação. Pode contribuir para iniciar o trabalho de parto.

Contrai o útero. O estrógeno induz a síntese dos
receptores de ocitocina → útero altamente sensível a
esse hormônio.

Administrada em infusões IV baixas para induzir o
trabalho de parto, causa contrações coordenadas
regulares que migram do fundo para a cérvix.
O útero

Ocitocina

Tanto a amplitude quanto a frequência dessas
contrações estão relacionadas com a dose; o útero
relaxa completamente entre as contrações, com a
infusão de doses baixas.

As doses maiores, administradas posteriormente,
aumentam a frequência das contrações, e há
relaxamento incompleto entre elas.

As doses mais elevadas ainda causam contrações
sustentáveis, que interferem no baixo fluxo sanguíneo
através da placenta e causam sofrimento fetal e morte.
O útero

Ocitocina

Usos clínicos

Usada principalmente por infusões IV (também injeções
IV ou IM).
Estimular o trabalho de parto e aumentar o trabalho de
parto disfuncional em: condições que necessitem de
parto vaginal precoce, inércia uterina, aborto incompleto.
 Pode ser usada para tratar a hemorragia pós-parto.


Disponível como spray nasal para induzir a lactação
após o parto.
O útero

Ocitocina

Efeitos adversos

Hipotensão dose-dependente, devido à vasodilatação,
com taquicardia reflexa associada.

Seu efeito semelhante ao do ADH na eliminação de água
pelos rins causa retenção de água e, a menos que a
ingestão da mesma seja diminuída, hiponatremia.

Contraindicações: sofrimento fetal, prematuridade,
apresentação anormal do feto, desproporção
cefaopélvica e outras predisposições à ruptura uterina.
O útero

Ergometrina

Extraída do esporão do centeio ou ergot (Claviceps purpurea).

Contrai o útero. Essa ação depende em parte do estado
contrátil do órgão.

No útero contraído (estado normal após a expulsão do feto),
tem relativamente pouco efeito.

Se o útero está relaxado inapropriadamente, a ergometrina
inicia forte contração, reduzindo o sangramento pelo leito
placentário.

Também tem ação vasoconstritora moderada.
O útero

Ergometrina

Não se conhece o mecanismo de ação sobre o músculo
liso. É possível que ela atue parcialmente nos receptores
alfa-adrenérgicos e, parcialmente, nos receptores de 5-HT.

Usos clínicos

Tratar a hemorragia pós-parto.

A carboprosta (prostaglandina) pode ser usada se a
paciente não responde à ergometrina.
O útero

Ergometrina
VO, IM ou IV
 Início de ação muito rápido; efeito dura de 3-6 h.


Efeitos adversos
Vômito, vasoconstrição, com aumento na pressão
sanguínea associada a náusea, visão turva e cefaleia.
 Vasoespasmo de artérias coronárias, resultando em
angina.

O útero

Prostaglandinas

As séries de prostaglandinas E e F promovem contrações
coordenadas no corpo do útero gravídico, enquanto
produzem relaxamento da cérvix.

As prostaglandinas E e F causam o aborto nas fases
inicial e intermediária da gravidez, ao contrário da
ocitocina, que, geralmente, não causa expulsão dos
conteúdos uterinos nesses estágios.
O útero

Prostaglandinas usadas na obstetrícia:


Dinoprostona (PGE2): via intravaginal, em gel, ou em
comprimidos, ou por via extra-amniótica, em solução.
Por via extra-amniótica é usada tardiamente (2º trimestre) para
o aborto terapêutico; como gel vaginal é usada para
amadurecimento cervical e indução do trabalho de parto.

Carboprosta (15-metil PGF2α): injeção IM profunda

Gemeprosta, misoprostol (análogos da PGE1): via
intravaginal.

Efeitos adversos

Dor uterina, náusea e vômito (50% dos pacientes, quando são
usados como abortivos).
O útero

FÁRMACOS QUE INIBEM A CONTRAÇÃO UTERINA

Os agonistas seletivos de receptores beta2-adrenérgicos,
tais como a ritodrina ou o salbutamol, inibem as
contrações espontâneas ou as induzidas pela ocitocina no
útero gravídico.

Esses relaxantes uterinos são usados em pacientes
selecionados para prevenir o trabalho de parto prematuro
que ocorre entre 22 e 33 semanas de gestação em forma
de gravidez não complicada.
O útero

Podem retardar o parto em 48 h, tempo que pode ser
usado para administrar glicocorticoides para a mãe, tanto
quanto para maturar os pulmões do bebê, reduzindo o
desconforto respiratório neonatal.

Tem sido difícil demonstrar que qualquer um dos fármacos
usados para retardar o trabalho de parto melhora o
resultado final para o bebê.

Os riscos para a mãe, especialmente edema pulmonar,
aumentam após 48 h, e a resposta miometrial é reduzida;
por isso, o tratamento prolongado é evitado.
O útero

Um antagonista do receptor de ocitocina, a atosibana,
promove alternativa para um agonista dos receptores
beta2-adrenérgicos.

Também retarda o trabalho de parto pré-termo.

Administrada em bolus IV, seguida de infusão IV, por não
mais do que 48 h.

Efeitos adversos: vasodilatação, náusea, vômito,
hiperglicemia.
O útero

Os inibidores de ciclo-oxigenase (p. ex.,
indometacina) inibem o trabalho de parto, mas seu
uso pode causar problemas no bebê

disfunção renal e retardo do fechamento do ducto
arterioso, ambos influenciados pelas prostaglandinas
endógenas.
Referências

BRASIL. Ministério da Saúde. Formulário terapêutico nacional.
Rename. Série B. textos básicos de saúde, 2. ed. Brasília, 2010.

KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 9.ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005.

PANUS, Peter C. Farmacologia para fisioterapeutas. Porto
Alegre: AMGH, 2011.

RANG, H. P (Et al.). Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro:
Elsevier, 2012.

SMELTZER, Suzanne C.; BARE, Brenda G. Tratado de
enfermagem médico-cirúrgica. 10. ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2005. 3 v.