GEL TRANSDÉRMICO (PLO)
Farmacotécnica aplicada
Preparação do veículo em 3 partes, passo a passo
O gel de P.L.O. é composto por uma fase oleosa (LIPS) e uma fase aquosa (Gel de Polaxamer 407). Recomenda-se a prévia
manipulação e armazenamento dessas fases para que no momento que se recebe a prescrição do gel transdérmico, possamos
utilizá-las fazendo tão somente a incorporação do ativo prescrito.
PARTE I: Preparo da solução de lecitina e palmitato de isopropila (LIPS lecithin/isopropyl palmitate solution)
• Lecitina: fosfolipídeo; capaz de atravessar a camada córnea da pele.
• Palmitato de isopropila: solvente e promotor da penetração cutânea.
• Ácido sórbico: conservante.
Para 100g de solução:
Lecitina granulada
Palmitato de isopropila
Ácido sórbico
50g
50g (cerca de 58,5mL)
1g
Passo 2: Verter o ácido sórbico e a lecitina em um béquer com o palmitato de isopropila.
Passo 4: Cobrir o béquer com filme plástico e deixar em repouso de um dia para o outro.
No dia seguinte, uma mistura de consistência líquida irá se formar.
Embalagem e Armazenamento: Em frasco PET âmbar bem vedado em temperatura ambiente. Estima-se a
estabilidade aproximada dessa solução em 180 dias, segundo a USP XXV.
PARTE II: Preparo do Gel de Polaxamer 407
• Polaxamer 407: surfactante e agente estabilizante
• Sorbato de potássio: conservante
• Água destilada: solvente.
20%
30%
40%
Polaxamer 407 (Pluronic® F127)
20g
30g
40g
Sorbato de potássio
0,2g
0,2g
0,2g
Água destilada q.s.p.
100mL
100mL
100mL
A água destilada deverá ser previamente gelada.
• A percentagem mais usada nas formulações do gel transdérmico é 20%. Recomenda-se ter armazenado o gel de
polaxamer 407 a 20%.
• O polímero polaxamer 407 é termoreverso, i.e., em temperatura ambiente, seus géis ficam gelificados e em temperaturas
frias, seus géis se fluidificam. Portanto, armazenamos o gel de polaxamer 407 no refrigerador, para facilitar a manipulação
final.
Passo 1: Utilizando um béquer de 240mL, calibrar o mesmo para 100mL utilizando a técnica a seguir:
Medir 100mL de água destilada gelada, em uma proveta. Verter para um béquer de 240mL e marcar, externamente no béquer, o
nível de 100mL. Verter então a água gelada de volta para a proveta, deixando no béquer de 20-30mL.
Passo 2: Pesar os pós e transferir para o béquer
Passo 3: Completar, então, com a água gelada da proveta até a marcade100mLdobéquer
Passo 5: Cobrir o béquer com um filme plástico e deixar de um dia para o outro na geladeira, até completa dissolução. “Não agite!”
PARTE III:
III: Preparo do Gel Transdérmico com incorporação do ativo:
Gel com cetoprofeno a 10% (exemplo)
A partir da manipulação da solução LIPS e do gel de polaxamer 407, pode-se então fazer a incorporação do ativo através de uma
técnica chamada extrusão. Essa técnica é que vai possibilitar a encapsulação do ativo.
Cetoprofeno
Álcool
Solução de lecitina (LIPS)
Gel de polaxamer 20%*
6g
qs (não ultrapassar 10% do volume total)
22%
qsp 100%
• quando o ativo ou uma combinação específica de ativos influencia na viscosidademdo gel, abaixando o pH da formulação
por exemplo, podemos aumentar a porcentagem de Polaxamer na fase aquosa para 40%. Assim, o Gel P.L.O. (final) será
mais viscoso e estável..
• Quanto mais ativos adicionarmos a uma formulação com o gel transdérmico, menos viscoso e estável ele se torna.
• Recomenda-se uma concentração total de ativos a 25% do volume total de gel transdérmico, para que a viscosidade não
seja diminuída.
Passo 1: Triture o ativo em um gral para que haja redução dos cristais e ou partículas.
Passo 2: Dissolva o cetoprofeno em qs de álcool em um béquer pequeno
Passo 3: Retire o conteúdo do béquer com o auxílio de uma seringa de 30 ou 20mL do tipo luer lock e coloque o adaptador na
seringa como mostra a figura abaixo
Passo 4: Com o auxílio de outra seringa de 60mL do tipo luer lock, retire o volume necessário da solução de lecitina (LIPS) e conecte
as seringas.
Passo 5: Vagarosamente, misture o conteúdo das
seringas, empurrando um êmbolo por vez até obter
uma mistura homogênea. Coloque a solução em
uma única seringa deixando o conector.
Se desejar, o manipulador pode até esse ponto
manipular a solubilização do ativo e a incorporação
deste na fase L.I.P.S. (lecitina) em outro recipiente,
como o gral, usando o pistilo para trituração e
homogenização. Entretanto, a partir do próximo
passo, a fase L.I.P.S com os ativos devem estar numa seringa e a fase aquosa (Gel de Polaxamer) na outra seringa.
Passo 8: Misture o conteúdo das duas seringas empurrando os êmbolos das duas seringas da direita para a esquerda e vice e versa,
um por vez. (técnica de extrusão, de acordo com a figura abaixo). Execute essa técnica pelo menos 5 vezes ou até que a mistura
esteja visivelmente homogênea, como mostra a figura.
Passo 9: De acordo com a dose diária a ser usada pelo paciente, dispensar na própria seringa de 60mL ou dispensar em seringas
menores (como as de insulina, de 1mL) que permitem a leitura precisa do gel em quantidades menores que 1mL. Veja a figura que
mostra como colocar o gel em seringas menores. Pode-se dispensar várias seringas de 1mL para o paciente. A outra sugestão seria
de envasar o gel em sachês aluminizados.
Material utilizado e onde comprar:
Seringas luer-lock de 20 e 60mL e seringas tipo Insulina de 1mL: casas de material cirúrgico ou RIMED (www.rimed.com.br ),
telefone 0800 144500
Sachês aluminizados: Tepron (www.tepron.com.br )
Etiquetas especiais para rotular seringas: Tipolac Etiquetas (www.tipolac.com.br )
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. WILLIMANN H, WALDE P, LUISI PL, GAZZANIGA A, STROPPOLO F. Lecithin organogel as matrix for transdermal transport
of drugs. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1992 Sep; 81(9):871-4.
2. JONES, M. The History of Lecithin Pluronic Organogel. International Journal of Pharmaceutical Compounding.
2003 May 7(3): 180-2.
3. HOFFMANN G, MARKS SL, TABOADA J, HOSGOOD GL, WOLFSHEIMER KJ. Transdermal methimazole treatment in cats with
hyperthyroidism. J Feline Med Surg. 2003 Apr;5(2):77-82
4. FERREIRA, A.O. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2ª edição. Juiz de Fora, MG. 2002
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