CLOMIPRAMINA
FARMACOCINÉTICA E MODO DE USAR
A clomipramina é uma amina terciária do grupo dos tricíclicos. É bem absorvida por via oral, com
alta ligação às proteínas plasmáticas (96 a 97%). No cérebro, a concentração é equivalente a 2% da
concentração plasmática. É metabolizada em nível hepático, no qual origina pelo menos um
metabólito ativo: a dismetilclomipramina. A meia-vida é de 21 a 31 horas, permitindo o uso de
dose única diária. Sua excreção ocorre basicamente por via renal.
As doses para o tratamento de depressão variam entre 75 a 250 mg/dia, aumentando 25 mg a
cada 2 ou 3 dias até atingir a dose entre 100 e 200 mg/dia em função de efeitos colaterais, peso,
idade. A dose diária pode ser administrada em uma única ocasião, ao final do dia, pela manhã (em
caso de provocar insônia), ou dividida de 2 a 3 vezes ao dia para maior conforto do paciente no
que diz respeito aos efeitos colaterais. Caso o paciente responda, mantém-se a dose estabelecida.
Sua retirada deve ser lenta. Nas depressões recorrentes, pode ser mantida por um período de 3
até 5 anos. Se, por algum motivo, houver a necessidade de uma interrupção abrupta, lembrar que
é possível, embora rara, uma síndrome de retirada (irritabilidade, desconforto gástrico, insônia,
ansiedade, inquietação), razão pela qual deve ser tentada uma retirada gradual de 2 ou 3 dias.
A clomipramina é eficaz no tratamento do transtorno do pânico. Entretanto, seus efeitos
colaterais adversos têm feito com que muitos pacientes abandonem o tratamento, razão pela
qual os IRSs têm sido progressivamente os medicamentos preferidos nesse transtorno. Deve-se
iniciar com doses de 10 mg/dia e subir muito lentamente até 75 a 150 mg/dia para evitar a
síndrome da “piora inicial”. Retirar lentamente após 8 a 12 meses do desaparecimento dos
sintomas (bloqueio completo das crises).
No transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), as doses utilizadas são, em geral, um pouco maiores
que as utilizadas no tratamento de depressão (150 a 200 mg/dia). Com essas doses elevadas,
existe o risco de ocorrerem convulsões.
A clomipramina foi utilizada ainda em sua forma injetável em depressões resistentes e no
transtorno obsessivo-compulsivo grave ou refratário.
FARMACODINÂMICA E MECANISMOS DE AÇÃO
A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. Tem também afinidade por
receptores colinérgicos (Ach), adrenérgicos (α 1), histamínicos (H1) e serotonérgicos (5HT2). O que
a destaca dentre os demais antidepressivos cíclicos é sua potente ação serotonérgica. Provoca
ainda uma redução na sensibilidade dos receptores α-adrenérgicos. Em função desse perfil
farmacológico, produz efeitos anticolinérgicos intensos (boca seca, visão borrada, taquicardia
sinusal, constipação intestinal, retenção urinária, alterações de memória), anti-histamínicos
(sedação, ganho de peso) e de bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural, tonturas, retardo na
ejaculação, tardia reflexa). Em função de suas ações sobre o sistema serotonérgico e sobre os
receptores adrenérgicos, também produz disfunções sexuais.
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Como os demais tricíclicos, tem efeitos antiarrítmicos, atuando como um antagonista do sódio,
impedindo sua entrada nas células do miocárdio. Como conseqüência, ocorre um prolongamento
no ECG dos intervalos PR e QT e um alargamento do complexo QRS, podendo agravar ainda mais
bloqueios preexistentes.
REAÇÕES ADVERSAS MAIS COMUNS
Aumento do apetite, boca seca, constipação, ganho de peso, ejaculação retardada, fadiga,
sedação, tonturas e visão borrada.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
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Depressão maior
Transtorno obsessivo-compulsivo
Transtorno obsessivo-compulsivo em crianças e adolescentes
Transtorno do pânico
Transtorno dimórfico corporal
Ejaculação precoce
Evidências incompletas:
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Enurese
Cataplexia
Dor crônica
Fobia social
CONTRA INDICAÇÕES
A exemplo da maprotilina, baixa mais o limiar convulsivante que os demais antidepressivos.
Aparentemente, apresenta maior efeito nas funções sexuais possivelmente devido à sua
importante ação serotonérgica e α-adrenérgica.
Absolutas
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Infarto agudo do miocárdio recente (3 a 4 semanas)
Glaucoma de ângulo estreito
Bloqueio de ramo
Prostatismo
Íleo paralítico
Feocromocitoma (pode induzir crises hipertensivas)
Hipersensibilidade ao fármaco.
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Relativas
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Uso concomitante de IMAOs
Outras alterações na condução cardíaca
Insuficiência cardíaca congestiva
Quadros demenciais e de déficit cognitivo
Convulsões
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Cordioli, Aristides – Psicofármacos, consulta rápida, ARTMED, Edição 2005.
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