União de Ensino Superior de Campina Grande
Curso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
ANSIOLÍTICOS
Yanna C.F. Teles
2015
Ansiolíticos
Transtornos de Ansiedade
Ex:
Transtorno de ansiedade generalizada
Pânico
Fobias
Estresse pós-traumático
Transtorno obssessivo-compulsivo
Usados principalmente
Também são usados
ANSIOLÍTICOS
Antidepressivos e
antipsicóticos
Ansiolíticos
Ansiolíticos
Também são chamados de hipnóticos (sedação
profunda)
São fármacos que causam sonolência
Também utilizados para Insônia
Agem por depressão do SNC
Com o aumento da dose levam à sedação
gradativa
Ansiolíticos
Nível da resposta:
Ansiolíticos
Dois grupos principais de fármacos:
Benzodiazepínicos: Diazepan, clonazepan (Rivotril),
bromazepan (Lexotan), midazolan, alprazolan.
Mais novos e seguros
Barbitúricos: Fenobarbital (Gardenal), Tiopental.
Mais utilizados no passado. Devido ao risco de
indução de coma, atualmente são usados mais
como anticonvulsivantes.
PRINCIPAL RISCO: doses elevadas levam à depressão
respiratória → morte do usuário por falta de respiração.
Ansiolíticos
Dose X Resposta
Comparação entre benzodiazepínicos e barbitúricos
Depressão
respiratória
Resposta
Coma
Anestesia geral
Hipnose
Sedação
Ansiolítico
Barbitúricos
Benzodiazepínicos
Dose
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 Mecanismo de ação: potencializam a
ação do GABA:
ácido γ-aminobutírico (GABA)
 O GABA é
um
inibitório do SNC.
neurotransmissor
• Os receptores do GABA são ionotrópicos: canais de Cl-
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 MECANISMO DE AÇÃO
• Os benzodiazepínicos se ligam em seu sítio de ação. Ao se
ligarem eles facilitam a ligação do GABA no receptor;
efeito sinérgico.
•
ação gabaérgica
•
abertura dos canais Cl-
• Íons Cl- entram na célula
• Resultam em Hiperpolarização
do neurônio pós-sináptico
http://neuromed92.blogspot.com.br/2011/01/gamaaminobutirato-gaba.html
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
PRINCIAIS EFEITOS:
•
•
•
•
•
•
Redução da ansiedade
Redução da agressividade
Sedação
Indução do sono (manutenção)
Redução do tônus muscular
Efeito anticonvulsivante
• Cuidado: Atravessam a membrana placentária, causam os
mesmos efeitos no feto
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
No caso de superdosagem (envenenamento, tentativa
de suicídio):
 Flumazenil (antídoto)
• Antagonista dos benzodiazepínicos
• Ligam-se e impedem que os BZD se liguem no
receptor
• Tratamento de superdosagem
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Vantagens
• Medicamentos mais seguros
• Só induzem coma em doses muito altas
• Disponibilidade do Flumazenil
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
 Riscos:
• Dependência psicológica
• Efeitos amnésicos
• Dependência física
• Ocorrência de dependência e tolerância (necessidade
de doses cada vez mais altas)
• Efeito
aditivo
quando
usado
com
álcool
(perigoso→sedação profunda e amnésia). Usados no
golpe “boa noite cinderela”
Ansiolíticos
Barbitúricos
• Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados
• Intensos depressores do SNC, inclusive do centro
respiratório → maior risco de depressão respiratória e
morte
• Atualmente: usados como anetésicos e antiepilépticos
 Mais utilizados:
•Fenobarbital
•Pentobarbital
•Tiopental
Ansiolíticos
Barbitúricos
• Mecanismo de ação: Semelhante aos benzodiazepínicos (BZD),
porém se ligam no receptor em local diferente dos BZD
• Ligam-se em receptores GABAérgicos, prolongam o tempo de
abertura do canal Cl• Ação inespecífica: Depressores gerais do SNC
• Atualmente pouco uso como hipnóticos e
sedativos  sendo mais usados os BZD
•Causam depressão respiratória e cardiovascular (risco)
•Causam dependência física, psíquica e tolerência
•Apresentam maior risco de morte e não existe antidoto para
superdose (intoxicação) de barbitúricos
Ansiolíticos
Etanol
•Baixas doses: melhora ansiedade, causa bem-estar e
euforia
•Intoxicação aguda (↑doses): mesmas características da
superdosagem por ansiolíticos:
•Amnesia, sedação, depressão progressiva do SNC,
coma, depressão respiratória e cardiovascular
• Mecanismo de ação semelhante: ↑ ação do GABA no
receptor GABAérgico = ↑ influxo de Cl- = hiperpolarização
•Não deve ser ingerido por quem faz uso de BZD ou
barbitúricos = amnésia,↑ risco de depressão respiratória e
cardiovascular ; leva ao efeito“boa noite cinderela”
União de Ensino Superior de Campina Grande
Curso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
ANSIOLÍTICOS
Yanna C.F. Teles
2015