Definição
São processos destinados ao recobrimento
de uma forma farmacêutica sólida:
Granulados
Cápsulas
Comprimidos
OBJETIVOS
 Mascaramento de sabor, odor ou cor desagradáveis
 Proteção do fármaco de efeitos de degradação (luz, ar,
umidade)
 Conferir gastroresistência (revestimento resistente à
ação do suco gástrico)
 Facilita a deglutição (fácil deslizamento para o
estômago)
Possibilidade de administrar substâncias que atacam as
mucosas, evitando ações corrosivas e emética;
OBJETIVOS
 Evitar incompatibilidades entre os diferentes componentes da
formulação
 Modificar as características de liberação do fármaco (liberação
controlada – revestimentos especiais)
 Impedir a formação de pó e facilitar o deslizamento no
acondicionamento;
 Melhora a sua apresentação (estética) e integridade mecânica.
Propriedades dos comprimidos
• Resistência à abrasão
• Homogeneidade de superfície: filme adere em toda a
superfície revestimento não elimina imperfeições.
Qualidade do filme
(revestimento)
depende
Qualidade dos
comprimidos
(núcleo)
• Propriedade de superfície
Natureza química dos componentes da formulação
Revestimento
(aderir à superfície do comprimido sem penetrar
profundamente para não dissolvê-lo)
Superfícies
hidrofóbicas
Difícil revestimento com base aquosa
pois não molham a superfície
Uso de tensoativo para melhorar a
adesão do revestimento
Processo de revestimento
Método Geral
Comprimidos (núcleo) em movimento
Solução revestimento
Ar aquecido (secagem / evaporação do solvente)
EQUIPAMENTOS
• Turbinas
(padrão)
(drageadeiras)
convencionais
• Turbinas (drageadeiras) perfuradas
• Revestimento por suspensão de ar (leito
fluidizado)
Turbina (drageadeira) convencional
• turbina metálica de forma circular, conectada
a eixo horizontal que desenvolve movimento
rotacional
• sistema de injeção de ar (ar quente) / sistema
de exaustão
• Aplicação da solução de revestimento através
de spray ou manualmente nos comprimidos
em movimento.
Turbinas perfuradas
Totalmente ou parcialmente perfuradas
Eficiente sistema de secagem com alta
capacidade de revestimento e podem ser
completamente automatizadas
Sistema de leito fluidizado
• Maior fluxo de ar no centro da câmara – suspensão
dos comprimidos nesta região
• Movimento ascendente no centro da câmara e
descendente próximo às paredes (reintrodução da
corrente de ar ao chegarem no fundo da câmara)
• Nebulização contínua da solução de revestimento
• Núcleos friáveis podem dificultar o revestimento –
impacto
comprimido/comprimido
e
comprimido/parede
• Durante o processo de drageamento /
revestimento os comprimidos movem através
da zona de aplicação onde recebem spray,
fora da zona de aplicação os comprimidos
transferem, por contato, parte da solução
recebida para outros comprimidos e para as
paredes do equipamento.
• Durante o processo o tambor gira fazendo
com
que
os
comprimidos
passem
repetitivamente pela zona de aplicação.
 DRAGEAMENTO
 REVESTIMENTO
• O processo de drageamento (sugar coating) pode
aumentar o peso dos comprimidos de 50 a 100%
• O processo básico de sugar coating envolve as
seguintes fases:
•
- selagem dos comprimidos
•
- sub-coating
•
- aplicação de xarope
•
- polimento
•
•
•
•
•
•
FASES DA DRAGEIFICAÇÃO:
Três fases:
1º fase
camada isolante ( facultativa)
camada elástica (ou de sub-revestimento)
camada alisante
•
•
2º fase
adição de xarope simples
(corado ou não)
•
3º fase
polimento
Camada Isolante
• evitar penetração de líquido no comprimido
• espessura fina = barreira contra umidade
• Gastroresistência
- fármacos sensíveis ao pH ácido
- fármacos destinados a serem liberados somente
no seu local de ação (anti-sépticos intestinais)
Polímeros: zeína, HPMC, acetoftalato de celulose,
soluções alcóolicas
Ex: zeína + ácido oleico + PEG 4000 + cloreto de metileno
+ álcool
Camada elástica
• Ligação entre a camada de revestimento
principal e o núcleo isolado
• Conferir elasticidade
• Aparar arestas vivas
Ex: gelatina+ goma arábica + açúcar+ água
Ex: carbonato de cálcio+ açúcar + amido
Camada Alisante
• Alisar a superfície do comprimido
• Aplicação de suspensões açucaradas –
camada aderida à superfície do comprimido
• Ex: carbonato de cálcio + talco + açúcar +
água destilada
Adição de xarope simples
• Adquirir umidade necessária para o polimento
• conferir a cor desejada
- corantes solúveis: coloração final depende do número de
camadas aplicadas
- corantes insolúveis: (lakes) misturados com óxido de
titânio = coloração final não depende do número de aplicações
Ex: carbonato de cálcio + açúcar + amido + corante + água
Polimento
• Conferir brilho
• Impressão
- nome do produto ou fabricante
- antes ou depois do polimento
- antes: tinta adere mais fortemente à superfície, mas
pode ser removida no momento do polimento
- Depois: não adere bem à superfície polida
Ex: cera de carnaúba + cera de abelha + parafina sólida +
solvente orgânico
• O processo de film-coating altera de 2 a 5 % do peso
dos comprimidos
• Reduz o tempo de operação
• Tamanho, forma e densidade dos comprimidos
afetam a habilidade do leito de comprimidos ser
fluidizado
• Fluidização e secagem: veloc. e taxa de ar
•   fluxo ar: excessivo atrito: friabilidade e quebra
• ↓↓ fluxo ar: insuficiente
umedecimento excessivo.
movimentação:
• O revestimento do comprimido permite visualização
do logo, código dos comprimidos.
Composição dos filmes de
revestimento
Agentes filmógenos
 Não
entérico
-
HPMC
etilcelulose
HPC
Povidone
CMC sódica
PEG
 Entéricos
-Acetoftalato de celulose
- Polímeros acrilatos:
Eudragit
- Ftalato de
hidroxipropilmetilcelulose
- Goma Laca