FARMACOLOGIA
Profª. Flávia Meneses
“ Estudo da história, origem, propriedades físicas e
químicas, composição, efeitos bioquímicos e
fisiológicos, mecanismo de ação, biotransformação e
excreção do dos fármacos”.
FARMACOLOGIA
Profª. Flávia Meneses
Medicamento ou Droga
“Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar
ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a
que se administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar
enfermidades.” (OMS)
“Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática,
curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma
forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação
com adjuvantes farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003)
Produto farmacêutico
“Forma farmacêutica que contém um ou mais medicamentos juntamente com outras
substâncias adicionadas ao curso do processo de fabricação.”
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Nome do medicamento
 nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância.
 nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States
Adopted Names Council (USAN).
 nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica
que fabrica o produto.
Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação terapêutica.
Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas
características e a mesma ação terapêutica que um de marca, pesquisado e
desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, normalmente multinacional, cuja
patente já está vencida.
Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de marca,
propondo-se a manter equivalência terapêutica com os mesmo.
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Ação do fármaco
Impressão causada pela substância num órgão, tecido ou em todo organismo.
 Ação qualitativa
 atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para
atuar (ex. uso tópico)
 atividade geral:
 etiotrófica: age contra o agente que provoca a doença (ex. antibióticos).
 eletiva: atua eletivamente num determinado local do organismo, ou seja,
atua de preferência em determinados setores.
 Ação quantitativa
 levemente modificadora ou metatrófica: ação passa desapercebida
 energética
 útil: concorre para a cura do doente.
 nociva: é prejudicial ao doente.
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Efeito do fármaco
É a exteriorização da sua ação.
Aplicação da injeção de adrenalina
Acelera o ritmo cardíaco
Ação do
fármaco
 Força contrátil do músculo cardíaco
Contrai os vasos
Efeito benéfico: aumento de pressão arterial
Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital
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INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES
Efeitos terapêuticos ou
colaterais das medicações
Interações drogas-nutrientes
Estado nutricional
Efeito das drogas
Dieta, uso de suplementos,
estado nutricional
 Toxicidade de uma droga
 Eficácia de uma droga
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Dose da droga administrada
ABSORÇÃO
Concentração da droga na
circulação sistêmica
DISTRIBUIÇÃO
Droga nos tecidos de
distribuição
Droga metabolizada
ou excretada
Concentração da droga no
local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade
Eficácia
FARMACOLOGIA
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As interações drogas-nutrientes podem ser divididas em dois tipos:
 interações farmacodinâmicas
Afetam a ação farmacológica da droga.
 interações farmacocinéticas
Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo.
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
Avalia o que o organismo faz com o
fármaco:
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X
FARMACODINÂMICA
Avalia o que o fármaco faz no
organismo:
 absorção do fármaco
 mecanismo de ação
 distribuição do fármaco
 efeitos bioquímicos
 biotransformação
 efeitos fisiológicos
 eliminação do fármaco
 Relação concentração-efeito
 Relação dose-concentração
A resposta e a sensibilidade
determinam a magnitude do efeito
Determinam a rapidez e o
tempo levado para a droga
aparecer no órgão alvo
de determinada concentração
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FARMACOCINÉTICA
FARMACOLOGIA
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Farmacocinética
Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos
Administração
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
Rins
Fígado
Depuração renal:
Biotransformação do composto original
eliminação da droga
em um ou + metabólitos e/ou excreção da
inalterada na urina
droga inalterada na bile
FARMACOLOGIA
Administração
 Pela boca (via oral)
 Vantagens: mais conveniente, segura e barata.
Absorvidos pelo trato gastrointestinal
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Farmacocinética
FARMACOLOGIA
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Administração (continuação)
Farmacocinética
 Por injeção
 sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por
baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos
pequenos vasos e é transportada pela corrente
sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos
protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos
no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca.
 no músculo (via intramuscular): é preferível à via
subcutânea
quando
há
necessidade
de
maiores
volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais
comprida.
 na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as
demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em
dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de
administrar medicamentos com rapidez e precisão.
FARMACOLOGIA
Administração (continuação)
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Farmacocinética
 Via sublingual
 absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali
situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da
parede intestinal e pelo fígado (ex. Nitroglicerina – alívio da angina).
 absorção incompleta e errática.
 Inseridos no reto (via retal)
 medicamento + substância cerosa  dissolvem-se
depois da inserção no reto.
 rápida absorção (revestimento delgado do reto e de
abundante irrigação sangüínea).
 utilizado para pessoas que não podem tomar o
medicamento por via oral em razão de náuseas,
impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão
(p.ex. após cirurgia).
FARMACOLOGIA
Administração (continuação)
 Instilados no olho (via ocular)
 Aplicados à pele
 para efeito local (tópico)
 para efeito sistêmico (transdérmica)
 aplicação de um emplastro à pele
 penetração na pele  corrente sanguínea
 liberação lenta e contínua (horas ou dias)
 irritação da pele
 Por borrifação
 dentro do nariz (via nasal)
 dentro da boca (inalação)
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Farmacocinética
FARMACOLOGIA
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Farmacocinética
Absorção
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente
sanguínea. Este processo é dependente de:
 via de administração;
 da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas
biológicas;
 da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e
movimento gastrointestinal;
 da qualidade da formulação do produto.
O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais
podem interferir no processo de administração, pp. Quando a droga é
administrada oralmente.
FARMACOLOGIA
Distribuição
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Farmacocinética
Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões
do corpo.
 as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende
da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas);
 a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a
quantidade de droga que atinge a área;
 muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina).
A fração ligada a droga não deixa a vasculatura  não produz efeito
farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no
órgão-alvo.
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Biotransformação (=metabolismo)
Farmacocinética
Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor
grau.
 Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil
farmacocinético; formar metabólitos ativos);
 Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos);
 Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos
lipossolúveis).
Citocromo P450
Alimentos ou suplementos dietéticos que
aumentam ou inibem a atividade deste
sistema enzimático podem alterar a taxa ou
extensão do metabolismo da droga.
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FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS
FARMACOLOGIA
Excreção
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Farmacocinética
Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular.
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em
outros fluidos
corporais.
* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que
atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular).
* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim.
Clearance
Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num
determinado período de tempo (min, h).
Meia vida (t ½)
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco
seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio.
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FARMACODINÂMICA
FARMACOLOGIA
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Farmacodinâmica
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo)
ligação droga – receptor
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares.
AÇÃO
EFEITO
Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos)
Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos)
Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável.
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Farmacodinâmica
AÇÃO
Sítios de ação
Local de atuação de determinado fármaco.
Receptores farmacológicos
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma
molécula de droga, produzindo um efeito.”
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Farmacodinâmica
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Forças Fracas
Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc.
Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR.
Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo.
FARMACOLOGIA
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Farmacodinâmica
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Forças Relativamente mais Fortes
Ligações Covalentes
Exercem ação tóxica
(prolongada) contra organismos patogênicos e
outras células estranhas ao nosso organismo.
QUIMIOTERÁPICOS
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Farmacodinâmica
Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R.
O efeito farmacológico é proporcional à:
 Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK)
 Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade do fármaco em produzir
um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1).
Drogas agonistas
Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que
aumenta ou diminui a função celular.
Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus
receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma
resposta no sistema-alvo).
FARMACOLOGIA
Agonistas Totais
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Farmacodinâmica
Têm afinidade pelo receptor
Produzem efeito máximo ( = 1)
Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores.
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua
eficácia)
Agonistas Parciais
Têm afinidade pelo receptor
NÃO produzem efeito máximo (0< <1)
Também são denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito máximo.
FARMACOLOGIA
Drogas antagonistas
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Farmacodinâmica
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a
seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das
respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente
presentes no corpo.
Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos
bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito
broncoconstritor da acetilcolina).
Apresenta AFINIDADE.
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a
interação das moléculas agonistas com seus receptores).
FARMACOLOGIA
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Farmacodinâmica
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
FARMACOLOGIA
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Farmacodinâmica
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR
FARMACOLOGIA
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Farmacodinâmica
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA
Potência
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir
um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A.
Eficácia
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode
produzir.
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o
diurético Clorotiazida.